Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) is the hydrochloride salt of the tricyclic dibenzocycloheptadiene amitriptyline with antidepressant and antinociceptive activities.

5-HT receptor:3.45 nM, 5-HT4:7.31 nM, Norepinephrine receptor:13.3 nM, 5-HT2:235 nM, σ1 receptor:287 nM

在完整的 CHO/DOR 细胞中，Amitriptyline 抑制福斯可林刺激的环 AMP 积累，其 EC50 值为 16.2 μM。在 CHO/DOR 细胞中，Amitriptyline会导致 ERK1/2 和 GSK-3β 磷酸化的浓度依赖性刺激，EC50 值为 9.0 μM。Amitriptyline（15 μM）可刺激 C6 细胞中的 ERK1/2 磷酸化。Amitriptyline（30 μM）可抑制福司可林刺激的腺苷酸环化酶活性，并拮抗U50,488 对大鼠脑核的抑制作用。[5] Amitriptyline能与 TrkA 和 TrkB 的胞外结构域结合，促进 TrkA-TrkB 受体异二聚化。Amitriptyline（< 500 nM）可促进原代神经元中 TrkA 的自身磷酸化，并诱导 PC12 细胞中神经元的生长。Amitriptyline可选择性地保护 T17 细胞免于凋亡，EC50 为 50 nM。[6]

Amitriptyline（15 mg/kg，腹腔内注射）激活TrkA和TrkB受体，显著减少小鼠在海因酸诱导的神经元细胞死亡。[6]Amitriptyline（（15mg/kg和30mg/kg，静注）剂量依赖性地减少小鼠在强迫游泳试验（FST）中的静止时间。Amitriptyline（（15 mg/kg，静注）对小鼠强迫游泳试验（FST）中的静止时间有明显的 24 小时节律性影响。[7] Amitriptyline（1 mg/kg 和 3 mg/kg）显著增加小鼠在新笼中的总移动距离。Amitriptyline（10 mg/kg，口服，每日两次）明显减轻小鼠对8-OHDPAT和mCPP的低温反应。Amitriptyline（10 mg/kg，口服，每日两次）在小鼠皮质中显著减少了大约20％的血清素转运体密度。[8]