Sigma receptor

AF-710B 是一种特异性变构 M1 毒蕈碱和 Sigma-1 受体激动剂，可用于研究阿尔茨海默病痴呆和神经分裂等神经系统疾病。

NE-100 hydrochloride (NE-100 HCl) 是选择性sigma-1 受体拮抗剂，IC50为 4.16 nM。它在体内具有抗精神病活性。它也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。

Blarcamesine hydrochloride (AVex-73 hydrochloride) 是一个sigma-1受体激动剂，IC50值为 860 nM。

Amitriptyline 是一种具有镇痛特性的三环类抗抑郁药 (TCA)。它广泛用于治疗抑郁症和神经性疼痛。

Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是一种选择性 sigma-2 受体激动剂，可引发 Y 细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍。

PRE-084 hydrochloride 是 σ1 的选择性激动剂在sigma 受体检测中，IC50值为44 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

BD-1047 dihydrobromide (BD1047.2HBr) 是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，在预测精神分裂症疗效的动物模型中具有抗精神病活性。

S1RA (E-52862) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。

PD 144418 oxalate 是一种高效且选择性的 sigma 1 (σ1) 受体配体，对 σ1 的 Ki 值为 0.08 nM，对 σ2 的为 1377 nM，几乎不与其他受体、离子通道和酶有亲和力。此外，PD 144418 oxalate 表现出潜在的抗精神病活性。

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。

Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的5-HT2A 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Ki 为 0.812 和 0.142 nM，是一种非典型的抗精神病试剂。

Glycerol phenylbutyrate (HPN-100) 是一种氨清除剂，也是 sigma-2 受体配体，pKi 为8.02。

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种选择性 σ1 受体激动剂，IC50值为 17.4 nM。

4-IBP 是一种选择性σ1 激动剂，对σ1 受体的亲和力高，Ki 值为1.7 nM；对 σ2 受体的亲和力稍弱，Ki 值为 25.2 nM。

BD1063 dhydrochloride 是有效选择性的 sigma 1受体拮抗剂。

BMY-14802 (alpha-(4-fluorophenyl)-4-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)-1-piperazine butanol)是一种选择性的、口服活性的sigma-1拮抗剂，IC50为112nM。

Dimemorfan phosphate (3,17-dimethylmorphinan) 是 sigma 1 受体激动剂，用作强效镇咳药。

Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对5-HT2A 和sigma-2受体具有高亲和力，Ki 分别为 7.53 和 8.19 nM。

L-745870 trihydrochloride 是可透过血脑屏障的、选择性的、具有口服活性的多巴胺D4受体拮抗剂，Ki=0.43 nM，而对 D2(Ki 为 960 nM) 和 D3(Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。

Ditolylguanidine (Di-o-tolylguanidine) 是σ1 σ2 受体的激动剂。

Sigma-LIGAND-1 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。

Opipramol (Ensidon) 是一种具有抗抑郁活性的化合物，可在大鼠自我给药模型中减弱了可卡因的寻求行为。Opipramol 是 sigma (σ) 受体激动剂，具有抗焦虑活性，可用于研究神经系统疾病。

KB-5492 free base 是一种可口服且具有选择性的抗溃疡剂，抑制 sigma 受体，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与sigma受体结合，可用于研究胃病变和胃分泌。

KSK67 是一种具有选择性的 sigma-2 和 组胺 H3 受体双重拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体有抑制作用， Ki 值分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于研究伤害性疼痛和神经性疼痛。

EST64454 hydrochloride (EST64454) 是一种可口服的选择性sigma-1受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。它有用于疼痛的研究潜力。

AB21 HCl 是 σ1 受体的选择性拮抗剂，σ1 受体的 Ki 为 13 nM，σ2 受体的 Ki 为 102 nM。 AB21 HCl 具有降低机械过敏的能力。

KB-5492 FA 是一种有选择性 sigma 受体抑制剂，具有抗溃疡作用。

S1R agonist 2 是一种具有选择性的 S1R 激动剂，对 S2R 和 S1R 的 Ki 分别为88 nM 和 1.1 nM， 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有保护作用。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

BD 1008 dihydrobromide 是 sigma 1 (σ1) 受体 (Ki = 2 nM) 的选择性拮抗剂。 它对 sigma1 受体具有高亲和力，对 sigma2 受体具有中等亲和力。 它通过拮抗 σ 受体减弱可卡因的毒性和刺激作用。

4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体（配体）激动剂。4-PPBP maleate 在Xenopus oocytes 表达的情况下可被认为是一种具有选择性、非竞争性的 NR1a 2B NMDA 受体 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护特性。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。

BMY-14802 hydrochloride (BMS 181100 hydrochloride) 是一种选择性的 σ 受体拮抗剂 (IC50 = 112 nM)，具有抗精神病作用。 BMY-14802 hydrochloride 是 α1-肾上腺素能受体和 5-HT1A 的激动剂。

PB28 dihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 sigma 2 (σ2) 受体激动剂和 σ1 受体拮抗剂，具有抗 SARS-CoV-2 活性和抗肿瘤活性，通过调节肾癌中的 PI3K-AKT-mTOR 信号通路来抑制细胞增殖和侵袭，抑制 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞内质网中的钙释放，可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡。

OPC-14523 hydrochloride (VPI 013 hydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，具有抗抑郁活性，可用于研究神经系统疾病。

Siramesine (Lu 28-179) 是sigma-2受体激动剂，通过线粒体的不稳定溶酶体触发细胞死亡，有强大的抗癌活性。它对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，IC50为 0.12 nM。它对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍，IC50为 17 nM。

AD186, 作为一种选择性S1R激动剂，具有高效率，其Ki值对 S1R 为2.7 nM，对 S2R 为27 nM。同时，AD186 能够完全抵消BD-1063对痛觉异常的抑制作用。

SARS-CoV-2-IN-57 (化合物(+)-R-26)是一种针对SARS-CoV-2具有高效抑制活性的化合物，其IC50为80 nM。该化合物对Sigma受体表现出高亲和性，与S1R和S2R的Kis值分别为13.6 nM和14.4 nM。

PD 144418 displays potential antipsychotic activity. PD 144418 is a high affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (Ki: 0.08 nM and 1377 nM for σ1 and σ2 respectively). It shows devoid of any significant affinity for other receptors, ion channels, and enzymes.

S1R agonist 1 (Compound 6b) hydrochloride，是一种高选择性S1R激动剂，其Ki值针对S1R为0.93 nM而对S2R为92 nM。该化合物能对抗反应性氧种（ROS）和N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）引发的神经毒性，显示出神经保护效果。

Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种σ1R拮抗剂，能显著提升吗啡的镇痛效果并逆转吗啡引起的镇痛耐药性，显示出防止吗啡耐药性发展的潜能。

WLB-89462（Compound 20c）是一种高选择性σ2受体配体（Ki：13 nM），展示出神经保护活性，并能有效改善由Aβ肽引发的大鼠短期记忆障碍。该化合物拥有出色的ADMET特性，包含良好的溶解度、无CYP抑制作用、优异的代谢稳定性、高渗透性、脑部可渗透性以及在啮齿类动物中经口服途径高暴露量。

Pre-084 是一种高亲和力、选择性的 σ1 激动剂。

AB21 oxalate为选择性S1R拮抗剂，对S1R的Ki为13 nM，对S2R为102 nM，能有效降低机械超敏反应。

Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是一种 4-吡啶衍生物，既有镇痛活性也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 及组胺 H3 (hH3R，Ki=7.7 nM，IC50=215 nM) 的拮抗剂。它能够抑制辣椒素引起的痛觉，并展现出对伤害性和神经性疼痛模型的显著疗效。