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Suramin 是一种 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)和蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases)双功能抑制剂,具有抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成活性,抑制 sirtuins 和 DNA topoisomerase II。
Suramin 是一种 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)和蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases)双功能抑制剂,具有抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成活性,抑制 sirtuins 和 DNA topoisomerase II。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 5日内发货 | |
50 mg | 询价 | 5日内发货 |
产品描述 | Suramin is a dual-function inhibitor of SARS-CoV-2 RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) and protein tyrosine phosphatases (PTPases), with antiparasitic, anticancer, and anti-angiogenesis properties, inhibiting sirtuins and DNA topoisomerase II. |
靶点活性 | Topo II:5 μM, SIRT1:297 nM, SIRT5:22 μM, SIRT2:1.15 μM |
体外活性 | 低浓度 35 μM (50 μg/mL) 和 70 μM (100 μg/mL) 的 Suramin 对筋膜前脂肪细胞没有细胞毒性,而在 105 μM (150 μg/mL) 和 140 μM (200 μg/mL) 的高浓度下通过降低细胞活力表现出细胞毒作用。 Suramin (0-140 μM)、刺激和促进 FSCs 的成脂分化呈时间和剂量依赖性。[1] Suramin 可以激活 Nrf2,并相应地抑制活化 B 细胞 (NF-κB) 的核因子 kappa 轻链增强子和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路,从而减轻 IL-1β 刺激的软骨细胞的炎症和 ECM 变性。 Suramin 将 M1 巨噬细胞复极化为 M2 表型,进一步减少软骨细胞的凋亡。[2] |
体内活性 | 大鼠腹腔注射 50 mg/kg Suramin 每周一次,持续4周,结果显示 Suramin 在体内可略微促进大鼠脂肪生成。[1] |
别名 | 苏拉明 |
分子量 | 1297.28 |
分子式 | C51H40N6O23S6 |
CAS No. | 145-63-1 |
Smiles | O=C(NC1=CC=CC(=C1)C(=O)NC2=CC(=CC=C2C)C(=O)NC3=CC=C(C4=CC(=CC(=C34)S(=O)(=O)O)S(=O)(=O)O)S(=O)(=O)O)NC5=CC=CC(=C5)C(=O)NC6=CC(=CC=C6C)C(=O)NC7=CC=C(C8=CC(=CC(=C78)S(=O)(=O)O)S(=O)(=O)O)S(=O)(=O)O |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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