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SAHA-OH为HDAC6选择性抑制剂(IC50=23 nM),对HDAC6具有10至47倍选择性,相较于HDAC1、2、3及8。该化合物展现抗炎活性,能够降低巨噬细胞凋亡。
SAHA-OH为HDAC6选择性抑制剂(IC50=23 nM),对HDAC6具有10至47倍选择性,相较于HDAC1、2、3及8。该化合物展现抗炎活性,能够降低巨噬细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | SAHA-OH, a selective HDAC6 inhibitor with an IC50 of 23 nM, exhibits a 10- to 47-fold greater selectivity for HDAC6 over HDACs 1, 2, 3, and 8. It demonstrates anti-inflammatory effects and reduces macrophage apoptosis [1]. |
靶点活性 | HDAC6:23 nM, HDAC1:237 nM, HDAC3:359 nM, HDAC2:399 nM, HDAC8:1070 nM |
体外活性 | SAHA-OH(0.67-10.76 μM;51 h)对骨髓巨噬细胞展现出抑制作用[1]。SAHA-OH(0.01 μM;3 h)处理可减少BMMØs(骨髓巨噬细胞)分泌IL-6、TNFα、IFNβ、IL-1β、IL-10、MCP-1(CCL2)和GROα(CXCL1)[1]。SAHA-OH(10 μM;4或9 h)处理诱导细胞质α-微管蛋白和核组蛋白H3的乙酰化[1]。SAHA-OH(0-30 μM;3 h)处理减轻巨噬细胞凋亡[1]。同样的处理浓度和时间也减缓了B细胞死亡[1]。 |
体内活性 | SAHA-OH(腹腔注射;50 mg/kg;单次)处理能防止LPS诱导的内毒素血症小鼠模型中的脾脏器官损伤,并降低血浆中的促炎性细胞因子水平[1]。 |
分子量 | 294.35 |
分子式 | C15H22N2O4 |
CAS No. | 2857098-30-5 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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