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RMC-7977

Name: RMC-7977
Brand: TargetMol
SKU: T81263
Price: 2480 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T81263Cas号 2765082-12-8

RMC-7977 是一种高选择性的 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究KRAS G12C突变的实体瘤。

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RMC-7977

纯度: 98.20%

产品编号 T81263Cas号 2765082-12-8

RMC-7977 是一种高选择性的 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究KRAS G12C突变的实体瘤。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 2,480	现货
5 mg	¥ 6,470	现货
10 mg	¥ 8,720	现货
25 mg	¥ 12,900	现货
50 mg	¥ 17,300	现货
100 mg	¥ 23,500	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 12,300	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	RMC-7977 is a highly selective inhibitor of the active (GTP-bound) forms of KRAS, HRAS, and NRAS with anticancer activity for the study of solid tumors with KRAS G12C mutations.
体外活性	方法：50 nM RMC-7977处理U2OS 细胞，观察KRAS-CYPA 复合物的形成和 KRAS（G12V）-CRAF 相互作用的破坏，使用活细胞纳米生物发光共振能量转移（BRET）动力学测定。结果果：RMC-7977 能以同样快的速度（信号半衰期 (t1/2) < 5 分钟）诱导 KRAS 和 CYPA 结合，并使 CRAF RBD 从 KRAS 上解离。[1] 方法：用RMC-7977（0.1,1,10,100,100nM）处理的 RAS 依赖性（KRAS、NRAS 或 EGFR 突变）癌细胞，比较RMC-7977在RAS通路中携带各种激活突变的癌细胞中的活性，特别是 KRAS、NRAS、EGFR 或 BRAF 的致癌变体。结果：在低纳摩尔范围内表现出对下游信号传导和增殖的浓度依赖性抑制。[1]
体内活性	方法：携带NCI-H441 CDX肿瘤的小鼠用RMC-7977（10mg kg，口服，每日一次，28天），观察体内肿瘤的变化情况。结果：RMC-7977 足以在8小时时最大限度地抑制肿瘤DUSP6水平（91%），每天重复施用RMC-7977，在NCI-H441模型中，耐受性良好，治疗28天后平均肿瘤消退率为83%。[1] 方法：通过 qRT-PCR 检测人类 CDX PDAC 模型（Capan-1；KRASG12V）肿瘤组织中 RAS/MAPK 通路转录靶标人 DUSP6 的表达，评估肿瘤细胞对单次剂量为 10、25 或 50 mg/kg 的RMC-7977（口服，4, 8, 24, 48h）治疗的反应。结果：DUSP6 水平在给药后 24-48 小时内受到有效抑制，通路抑制与肿瘤中 RMC-7977 的浓度密切相关（Capan-1 CDX肿瘤中EC50 = 142 nM）。[2]

化学信息

分子量	865.09
分子式	C₄₇H₆₀N₈O₆S
CAS No.	2765082-12-8

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (115.59 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.1559 mL	5.7797 mL	11.5595 mL	57.7975 mL
5 mM	0.2312 mL	1.1559 mL	2.3119 mL	11.5595 mL
10 mM	0.1156 mL	0.5780 mL	1.1559 mL	5.7797 mL
20 mM	0.0578 mL	0.2890 mL	0.5780 mL	2.8899 mL
50 mM	0.0231 mL	0.1156 mL	0.2312 mL	1.1559 mL
100 mM	0.0116 mL	0.0578 mL	0.1156 mL	0.5780 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

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