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Licofelone (ML-3000) 是一种 COX/LOX 双重抑制剂,IC50分别为 0.21和0.18 μM,有潜力研究骨关节炎,具有抗炎和抗增殖作用。它可诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
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Licofelone (ML-3000) 是一种 COX/LOX 双重抑制剂,IC50分别为 0.21和0.18 μM,有潜力研究骨关节炎,具有抗炎和抗增殖作用。它可诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 148 | 现货 | |
5 mg | ¥ 248 | 现货 | |
10 mg | ¥ 398 | 现货 | |
25 mg | ¥ 798 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,190 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,560 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 273 | 现货 |
产品描述 | Licofelone (ML-3000) is a dual COX/LOX inhibitor potentially for the treatment of osteoarthritis. Licofelone is both an analgesic and an anti-inflammatory. Inhibition of 5-LOX may reduce the gastrointestinal toxicity associated with other non-steroidal anti-inflammatory drugs, which only inhibit COX (cyclooxygenase). |
靶点活性 | 5-LOX:0.18 μM, COX:0.21 μM |
体外活性 | 双重COX/5-LOX抑制剂licofelone以剂量和时间依赖的方式在HCA-7结肠癌细胞中触发凋亡。凋亡的诱导与内源性线粒体凋亡途径的激活有关,表现为线粒体膜电位丧失、细胞色素c释放、caspase-9和caspase-3激活以及多聚(ADP-核糖)聚合酶-1切割。此外,licofelone诱导完整长链p21(Bax)裂解为p18(Bax),后者是比未裂解形式更强的凋亡诱导剂。用泛caspase抑制剂z-VAD-fmk预处理HCA-7细胞显著阻止了licofelone诱导的凋亡,确认此过程主要通过caspase依赖途径发生。Licofelone能够影响花生四烯酸(AA)级联反应,它通过阻断5-LOX和COX酶的活性,并通过细胞质磷脂酶A(2) (cPLA(2))的磷酸化,促进了未酯化AA从HCA-7细胞膜磷脂中的释放。 |
别名 | 利克飞龙, ML-3000 |
分子量 | 379.88 |
分子式 | C23H22ClNO2 |
CAS No. | 156897-06-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (65.81 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 10 mg/mL (26.32 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) (< 1 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/Ethanol/DMSO
Ethanol/DMSO
DMSO
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