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Licofelone

Rating icon 很棒
产品编号 T6568Cas号 156897-06-2
别名 利克飞龙, ML-3000

Licofelone (ML-3000) 是一种 COX/LOX 双重抑制剂，IC50分别为 0.21和0.18 μM，有潜力研究骨关节炎，具有抗炎和抗增殖作用。它可诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

Licofelone
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Licofelone

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纯度: 99.49%
产品编号 T6568 别名 利克飞龙, ML-3000Cas号 156897-06-2

Licofelone (ML-3000) 是一种 COX/LOX 双重抑制剂，IC50分别为 0.21和0.18 μM，有潜力研究骨关节炎，具有抗炎和抗增殖作用。它可诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

规格价格库存数量
1 mg¥ 247现货
5 mg¥ 413现货
10 mg¥ 663现货
25 mg¥ 1,330现货
50 mg¥ 1,990现货
100 mg¥ 2,970现货
200 mg¥ 4,280现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 455现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Licofelone (ML-3000) is a dual COX/LOX inhibitor potentially for the treatment of osteoarthritis. Licofelone is both an analgesic and an anti-inflammatory. Inhibition of 5-LOX may reduce the gastrointestinal toxicity associated with other non-steroidal anti-inflammatory drugs, which only inhibit COX (cyclooxygenase).
靶点活性
COX:0.21 μM, 5-LOX:0.18 μM
体外活性
双重COX/5-LOX抑制剂licofelone以剂量和时间依赖的方式在HCA-7结肠癌细胞中触发凋亡。凋亡的诱导与内源性线粒体凋亡途径的激活有关，表现为线粒体膜电位丧失、细胞色素c释放、caspase-9和caspase-3激活以及多聚(ADP-核糖)聚合酶-1切割。此外，licofelone诱导完整长链p21(Bax)裂解为p18(Bax)，后者是比未裂解形式更强的凋亡诱导剂。用泛caspase抑制剂z-VAD-fmk预处理HCA-7细胞显著阻止了licofelone诱导的凋亡，确认此过程主要通过caspase依赖途径发生。Licofelone能够影响花生四烯酸(AA)级联反应，它通过阻断5-LOX和COX酶的活性，并通过细胞质磷脂酶A(2) (cPLA(2))的磷酸化，促进了未酯化AA从HCA-7细胞膜磷脂中的释放。
别名利克飞龙, ML-3000
化学信息
分子量379.88
分子式C23H22ClNO2
CAS No.156897-06-2
SmilesCC1(C)Cc2c(c(c(CC(O)=O)n2C1)-c1ccc(Cl)cc1)-c1ccccc1
密度1.23 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 25 mg/mL (65.81 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 10 mg/mL (26.32 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) (< 1 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6324 mL13.1621 mL26.3241 mL131.6205 mL
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.5265 mL2.6324 mL5.2648 mL26.3241 mL
10 mM0.2632 mL1.3162 mL2.6324 mL13.1621 mL
20 mM0.1316 mL0.6581 mL1.3162 mL6.5810 mL
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0526 mL0.2632 mL0.5265 mL2.6324 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

LipoxygenaseLOXApoptosisCOXLicofeloneInhibitorML3000inhibitML 3000Cyclooxygenase

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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