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PX-12

Synonyms: PX12, IV-2, 2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑
货号 T2283Cas号 141400-58-0 一键复制产品信息 纯度: 99.21%
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PX-12 (PX12) 是一种可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂,能够抑制 MCF-7 细胞(IC50:1.9 μM)和HT-29 细胞(IC50:2.9 μM)的生长。

PX-12

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纯度: 99.21%

货号 T2283Cas号 141400-58-0

别名 PX12, IV-2, 2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑

PX-12 (PX12) 是一种可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂,能够抑制 MCF-7 细胞(IC50:1.9 μM)和HT-29 细胞(IC50:2.9 μM)的生长。

PX-12
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 178
现货
5 mg
¥ 455
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10 mg
¥ 647
现货
25 mg
¥ 1,230
现货
50 mg
¥ 2,230
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100 mg
¥ 3,730
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500 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
PX-12 (PX12) (1-methylpropyl 2-imidazolyl disulfide) is a small-molecule inhibitor of Trx-1 (thioredoxin-1), stimulates apoptosis, down-regulates HIF-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF) and inhibits tumor growth in animal models. Since high levels of Trx-1 have been associated with colorectal, gastric and lung cancers, PX-12 is indicated as a potential cancer treatment in combination with chemotherapy for patients with advanced metastatic cancer. Initial trials correlated doses of Px-12 with increased patient survival.
靶点活性
MCF-7 cells:1.9 μM, HT29 cells:2.9 μM
体外活性

在MCF-7和HT-29细胞中,PX-12抑制低氧(1%氧气)诱导的HIF-1alpha蛋白增加,并减少HIF-1转录激活活性、VEGF形成和可诱导性一氧化氮合酶。PX-12还以1.9μM和2.9μM的IC50抑制MCF-7和HT-29细胞的生长。[1] PX-12通过Nrf2/PMF-1介导的增加还能抑制HIF-1α蛋白水平。[2] 在A549细胞中,PX-12通过G2/M期阻滞以及Bax介导和ROS依赖的凋亡抑制细胞生长。[3] 在肝癌细胞中,PX-12与5-FU协同作用明显抑制肿瘤形成。[4]

体内活性

在携带MCF-7肿瘤异种移植的小鼠中,PX-12 (12 mg/kg, i.p.) 降低了HIF-1α和VEGF蛋白水平以及微血管密度。[1]

细胞实验
Cell growth is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. Cells are exposed to a range of concentrations of PX-12 or pleurotin for 16 h in air or hypoxia (1% oxygen). The cells are then washed with warm drug-free medium and grown in air for the remainder of the 72-h incubation.(Only for Reference)
别名PX12, IV-2, 2-[(1-甲基丙基)二硫代]-1H-咪唑
化学信息
分子量188.31
分子式C7H12N2S2
CAS No.141400-58-0
SmilesCCC(C)SSc1ncc[nH]1
密度1.19g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 38 mg/mL (201.79 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 48 mg/mL (254.9 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM5.3104 mL26.5520 mL53.1039 mL265.5196 mL
5 mM1.0621 mL5.3104 mL10.6208 mL53.1039 mL
10 mM0.5310 mL2.6552 mL5.3104 mL26.5520 mL
20 mM0.2655 mL1.3276 mL2.6552 mL13.2760 mL
50 mM0.1062 mL0.5310 mL1.0621 mL5.3104 mL
100 mM0.0531 mL0.2655 mL0.5310 mL2.6552 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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