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IC261 (SU-5607) 是一种选择性的,ATP 竞争性的CK1抑制剂,可触发有丝分裂检查点控制。对Ckiδ、Ckiε、 Ckiα1 和Cdk5的IC50值分别为 1 μM、1 μM 、16 μM 和4.5mM。
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IC261 (SU-5607) 是一种选择性的,ATP 竞争性的CK1抑制剂,可触发有丝分裂检查点控制。对Ckiδ、Ckiε、 Ckiα1 和Cdk5的IC50值分别为 1 μM、1 μM 、16 μM 和4.5mM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 245 | 现货 | |
5 mg | ¥ 613 | 现货 | |
10 mg | ¥ 933 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,180 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,590 | 现货 | |
500 mg | ¥ 9,550 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 667 | 现货 |
产品描述 | IC261 (SU-5607) is a novel inhibitor of CK1, triggers the mitotic checkpoint control. The IC50 of IC261 for CK1 was 16 μM and for Cdk5 is 4.5 mM. |
靶点活性 | CDK5:4.5 mM., CK1:16 μM |
体外活性 | IC261会导致具有4N DNA含量的细胞发生p53依赖性停滞。它对细胞周期进程的影响与已知的纺锤体毒素相同,这种效应依赖于细胞的p53状态[1]。 |
体内活性 | 经脊髓内注射CK1抑制剂IC261可以减轻神经病性疼痛行为。研究发现,CK1抑制剂仅在神经病性小鼠中通过前突触电刺激减少脊髓兴奋性反应的有效性[2]。针对IC261通过靶向CK1亚型,不仅可以影响体外胰腺肿瘤细胞的生长和凋亡敏感性,还可以影响体内诱导肿瘤的生长[3]。 |
细胞实验 | Cultures of MEFs of di?erent genotypes (p53+/+, p53+/7, p537/7) are treated with the inhibitor IC261 in the low micromolar range (1 μM). After 12, 24, 48 hours exposure, the effects of IC261 on cell cycle distribution are measured by flow cytometry.(Only for Reference) |
别名 | SU-5607 |
分子量 | 311.33 |
分子式 | C18H17NO4 |
CAS No. | 186611-52-9 |
Smiles | COc1cc(OC)c(\C=C2\C(=O)Nc3ccccc23)c(OC)c1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 70 mg/mL (224.84 mM), Sonication is recommended. Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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