Erdafitinib (JNJ-42756493) is a broad-spectrum FGFR inhibitor that inhibits FGFR1/2/3/4 (IC50=1.2/2.5/3.0/5.7 nM). Erdafitinib exhibits antitumor activity and induces apoptosis.

FGFR2:2.5nM, FGFR4:5.7 nM, FGFR3:3.0nM, FGFR1:1.2 nM

方法：人结直肠癌细胞 NCI-H716 用 Erdafitinib (0.1-5 nM) 处理 72 h，使用 SRB assay 检测细胞活力。
结果：在 ≥0.5 nM 的浓度下，Erdafitinib 显著降低了 NCI-H716 细胞的细胞生长和存活率。[1]
方法：人肿瘤细胞系 NCI-H1581、SNU-16、KM5-11、MDA-MMB-653 用 Erdafitinib (0.003-10 µmol/L) 处理，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果：Erdafitinib 在 NCI-H1581、KMS-11 和 MDA-MB-453 细胞中分别以 100nmol/L 有效抑制 pFGFR1、pFGFR3 和 pFGFR4，在 SNU-16 细胞中以 30nmol/L 高效抑制 pFGFR2。[2]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Erdafitinib (40 mg/kg in cyclodextrin) 灌胃给药给携带人结直肠癌肿瘤 NCI-H716 的 NMRI nu/nu 小鼠，每周三次，持续三周。
结果：NCI-H716 肿瘤的相对肿瘤体积因药物治疗而延迟5天，一周时体积平均增加了预处理值的 24.1%，而对照组增加了 88.2%。然而，当停止药物治疗时，与载体治疗相比，相对肿瘤体积在第 25-30 天之间显著增加。药物治疗结束一周后，实验组肿瘤体积的平均增加率为 129.4%，对照组为 31.1%。[1]

The effect of varying drug concentrations on cell growth and survival is evaluated at 72 h using sulforhodamine B (SRB) assay for the adherent cells (HCT116, HCA7, Caco2) and trypan blue dye exclusion for the suspension cells, NCI-H716. (Only for Reference)