HDAC4-IN-1 (compound 1a), a class IIa HDACI inhibitor with an IC 50 of 0.077 μM, exhibits anticancer activity by enhancing Caspase-induced apoptosis. It is also utilized in cancer drug combination research [1].

HDAC4:0.012 μM, HDAC6:5.79 μM, HDAC2:6.13 μM

HDAC4-IN-1 能显著抑制 IIa 类 HDAC (IC50 = 0.077 μM) [1]。HDAC4-IN-1 (100 μM; 72 h) 在 THP-1 细胞中的细胞毒性很低 (IC50 = 9.2 μM)，但与 BTZ 结合后，显著增强了 BTZ 的细胞毒作用 [1]。HDAC4-IN-1 (5 μM; 48 h) 与 BTZ (7.9 nM) 联合使用可诱导 caspase 介导的细胞凋亡 [1]。HDAC4-IN-1 (5 μM; 24 h) 与 BTZ (7.9 nM) 联合使用在 THP-1 细胞中能增强 p21 蛋白的表达 [1]。HDAC4-IN-1 (5 μM; 72 h) 能抑制癌细胞系 Cal27_HDAC4 的细胞增殖 [1]。

细胞存活测定 [1]
细胞系: THP-1
浓度: 100 μM, 7.9 nM for BTZ
孵育时间: 72 h
结果: 与pan和class I抑制剂相比，显示出相对较低的细胞毒性。在与 BTZ 联合使用时增强了 BTZ 的细胞毒作用。

凋亡分析 [1]
细胞系: THP-1
浓度: 5 μM, 7.9 nM for BTZ
孵育时间: 48 h
结果: 与 BTZ 联合使用显著增强了 caspase 3/7 的激活。

蛋白质印迹分析 [1]
细胞系: THP-1
浓度: 5 μM, 7.9 nM for BTZ
孵育时间: 24 h
结果: 与 BTZ 联合使用增强了 p21 蛋白的表达。