tau-0N4R-IN-1

Name: tau-0N4R-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T201654
Rating: 4.5 (1 reviews)

还可以

产品编号 T201654Cas号 2200453-71-8

tau-0N4R-IN-1（Compound 6T）作为一种穿透脑屏障的抑制剂，能够抑制tau 0N4R、2N3R及2N4R的纤维化。该化合物具有显著的抗播种效应，在体外能够剂量依赖地减少α-syn的寡聚，并阻止α-syn包涵体的形成。在小鼠微粒体中表现出稳定性，并能减少AD患者脑组织中的Aβ斑块。此外，tau-0N4R-IN-1在小鼠体内展示出优良的药代动力学特性。

tau-0N4R-IN-1

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产品编号 T201654Cas号 2200453-71-8

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
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产品描述	Tau-0N4R-IN-1 (Compound 6T) is a brain-penetrant inhibitor of tau0N4R oligomerization. It effectively inhibits the fibrillization of tau 0N4R, 2N3R, and 2N4R, showcasing potent anti-seeding effects against tau in vitro, and can dose-dependently reduce α-syn oligomerization while preventing the formation of α-syn inclusions. Tau-0N4R-IN-1 demonstrates stability in mouse microsomes and reduces Aβ plaques derived from the brain tissue of AD patients. Moreover, it exhibits favorable pharmacokinetic properties in mice.
体外活性	tau-0N4R-IN-1 在多个浓度和时间范围（3-100 μM，30-2500 min）内影响几种生化过程。在 100 μM，2500 min 的条件下，它抑制了 α-syn 寡聚体的形成，并在 ThT 测定中延迟了聚集的滞后时间；在 12.5-50 μM 范围内通过 PICUP 测定表现出抑制效果。此外，100 μM 的 tau-0N4R-IN-1 能减少 tau 2N3R 和 2N4R（10 μM）的原纤维，并在 100 μM 和 200 μM 下略微降低 tau 0N4R 的寡聚化。此化合物在 50 μM，5天的处理下，减少了从阿尔茨海默病（AD）患者中分离的 Aβ 斑块。在 40 μM，96小时的应用中，防止了表达 αS-3K::YFP 的 M17D 神经母细胞瘤细胞中 α-syn 包涵体的形成。在 5-20 μM，48小时的条件下，tau-0N4R-IN-1 在 TauRD P301S FRET 生物传感器细胞中展现出抗接种作用。此化合物在 3 μM 下于小鼠微粒体内维持稳定，30 min 后剩余活性为 74%。
体内活性	tau-0N4R-IN-1（1 mg/kg，静脉注射，单次）在CD1雄性小鼠中显示出较高的体内暴露量和广泛的血浆分布体积，能有效穿透血脑屏障（血浆:脑比例不小于1）。