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Nur77 modulator 1

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产品编号 T40130Cas号 2469975-55-9
别名 Nur77 modulator 1

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合,KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达,介导Nur77亚细胞定位,诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬,可导致细胞凋亡,Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

Nur77 modulator 1
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Nur77 modulator 1

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纯度: 98.11%
产品编号 T40130 别名 Nur77 modulator 1Cas号 2469975-55-9

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合,KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达,介导Nur77亚细胞定位,诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬,可导致细胞凋亡,Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 959
现货
5 mg
¥ 2,360
现货
10 mg
¥ 3,530
现货
25 mg
¥ 5,720
现货
50 mg
¥ 7,880
现货
100 mg
¥ 10,600
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,570
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nur77 modulator 1 is a good Nur77 binder (KD = 3.58 μM). Nur77 modulator 1 up-regulates Nur77 expression, mediates sub-cellular localization of Nur77, induces Nur77-dependent ER stress and autophagy, and results in cell apoptosis. Nur77 modulator 1 shows anti-hepatoma activity.
靶点活性
Nur77:3.58 μM (KD)
体外活性
Nur77 modulator 1 (10g,0-20 μM)对所有测试的三种肝癌细胞系(分别为HepG2、QGY-7703、SMMC-7721)表现出强效和广谱的抗增殖活性,并对LO2细胞(人类正常肝细胞系)表现出较低的细胞毒性[1]。Nur77 modulator 1 (10g,)能特异性地以剂量依赖性方式上调Nur77表达[1]。Nur77 modulator 1 (10g,2.0 μM)诱导依赖Nur77的凋亡[1]。Nur77 modulator 1 (10g,2.0 μM)以剂量依赖性方式增加LC3-II和Beclin1蛋白水平(10g处理不增强p62降解,表明由10g诱导的自噬是不完全的)[1]。细胞存活率测定[1]。细胞系:肝癌细胞系(HepG2、QGY-7703、SMMC-7721)。浓度:0-20 μM。孵育时间:12-24小时。结果:在HepG2、QGY-7703、SMMC-7721和LO2细胞中展现出0.6 μM、0.89 μM、1.40 μM和>20 μM的IC 50 值,分别降低了细胞活性,并以时间依赖性方式减少,诱导细胞形态改变,如细胞收缩、囊泡积累和细胞数减少。
体内活性
Nur77 modulator 110g, 10及20 mg/kg/日)在裸鼠肝癌HepG2异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性,并具有良好的耐受性[1]。实验动物为裸鼠肝癌HepG2异种移植[1]。剂量为每日10及20 mg/kg,通过腹腔注射(IP)方式,连续15天给药。结果表明,治疗显著抑制了肿瘤生长,10 mg/kg/日和20 mg/kg/日剂量的肿瘤生长抑制(TGI)值分别为36.74%及62.38%。此外,几乎未对实验小鼠的体重产生影响。这些结果表明,Nur77 modulator 1具备作为针对Nur77的新型抗肝癌化合物开发的潜力。
别名Nur77 modulator 1
化学信息
分子量495.6
分子式C28H25N5O2S
CAS No.2469975-55-9
SmilesCOc1cccc2c(Nc3ccc4[nH]c(cc4c3)C(=O)N\N=C\c3ccc(SC)cc3)cc(C)nc12
密度1.30 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (252.22 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0178 mL10.0888 mL20.1776 mL100.8878 mL
5 mM0.4036 mL2.0178 mL4.0355 mL20.1776 mL
10 mM0.2018 mL1.0089 mL2.0178 mL10.0888 mL
20 mM0.1009 mL0.5044 mL1.0089 mL5.0444 mL
50 mM0.0404 mL0.2018 mL0.4036 mL2.0178 mL
100 mM0.0202 mL0.1009 mL0.2018 mL1.0089 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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