GLI1-IN-1

Name: GLI1-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T86501
Price: 432 USD
Availability: InStock
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产品编号 T86501Cas号 2923907-92-8

GLI1-IN-1 (CBC-1)，一种GLI-1抑制剂，展现出优异的水溶性及抗癌特性。该化合物能通过抑制Hedgehog (HH) 通路 (IC50=1.3 μM) 来阻止结直肠癌的生长，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GLI1-IN-1

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产品编号 T86501Cas号 2923907-92-8

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产品介绍

生物活性

产品描述	GLI1-IN-1 (CBC-1), a GLI-1 inhibitor, exhibits superior water solubility and anticancer properties. It effectively induces apoptosis and inhibits colorectal cancer growth by targeting the Hedgehog (HH) pathway (IC 50 = 1.3 μM) [1].
体外活性	GLI1-IN-1 (CBC-1)（5-40 μM；24-48 小时）在HT-29、SW-480和HCT-116细胞中通过抑制HH通路的mRNA和蛋白表达展现出抗癌活性，分别以IC 50 值7.13、15.31、3.33 μM抑制细胞增殖。GLI1-IN-1（5-40 μM；24小时）可诱导HT-29细胞凋亡[1]。在细胞凋亡分析中[1]，HT-29细胞系在5、10、20、40 μM浓度和24小时孵育时间下，凋亡细胞数量随浓度增加而增加。在RT-PCR分析[1]中，HT-29细胞系在5、10、20、40 μM浓度和24、48小时孵育时间下，SHH、SMO、GLI1和PTCH的mRNA表达随时间和浓度减少，显著降低BCL-2的mRNA表达水平，并以剂量依赖方式增加促凋亡因子BAX的水平。在Western Blot分析[1]中，HT-29细胞系在5、10、20、40 μM浓度和24小时孵育时间下，SHH、SMO和GLI1的蛋白表达随浓度减少。
体内活性	GLI1-IN-1 (CBC-1)（50 mg/kg；腹腔注射；一天一次，连续16天）在BALB/c/nu/nu裸鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长，肿瘤抑制率为68% [1]。动物模型：瘤株异种移植BALB/c/nu/nu裸鼠模型[1]。剂量：50 mg/kg。给药方式：腹腔注射 (i.p.)；每天一次，共16天。结果：显著减少HT29肿瘤异种移植的体积和重量，降低GLI-1蛋白表达。