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Clobenpropit dihydrobromide

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产品编号 T8439Cas号 145231-35-2

Clobenpropit dihydrobromide 是一种组胺H3R 拮抗剂/反向激动剂。它与 5-HT3 受体和 α2A/α2C 肾上腺素受体结合，对组胺H4受体起部分激动剂的作用，还能促进凋亡。

Clobenpropit dihydrobromide
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Clobenpropit 2HBrT19762145231-45-4
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Clobenpropit dihydrobromide

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纯度: 99.48%
产品编号 T8439Cas号 145231-35-2

Clobenpropit dihydrobromide 是一种组胺H3R 拮抗剂/反向激动剂。它与 5-HT3 受体和 α2A/α2C 肾上腺素受体结合，对组胺H4受体起部分激动剂的作用，还能促进凋亡。

规格价格库存数量
1 mg¥ 289现货
5 mg¥ 787现货
10 mg¥ 1,280现货
25 mg¥ 2,650现货
50 mg¥ 4,230现货
100 mg¥ 5,910现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Clobenpropit dihydrobromide is a potent antagonist and inverse agonist of histamine H3R (histamine H3LR,pEC50 of 8.07)
靶点活性
H2 receptor:5.6 (pKi), H4 receptor:13 nM (Ki), H3LR (human):9.44 (pKi), H3LR (rat):9.75 (pKi)
体外活性
Clobenpropit 在与gemcitabine联合应用时，抑制了胰腺癌细胞的迁移并增加了细胞凋亡。此外，Clobenpropit 在实时聚合酶链反应中上调了E-cadherin的表达，但下调了vimentin和matrix metalloproteinase 9的表达[1]。
体内活性
Clobenpropit 在与吉西他滨联合使用时，通过上调E-cadherin和下调Zeb1，抑制了Panc-1异种移植小鼠中的肿瘤生长（吉西他滨294 46 mg对联合治疗154 54 mg，P = 0.02）并增强了凋亡（对照组2.5%，吉西他滨25.8%，Clobenpropit 9.7%，联合使用40.9%，P = 0.001）。
细胞实验
Pancreatic cancer cells (Panc-1, MiaPaCa-2 and AsPC-1).Concentration: 50 Μm
化学信息
分子量470.7
分子式C14H19Br2ClN4S
CAS No.145231-35-2
SmilesBr.Br.Clc1ccc(CNC(=N)SCCCc2cnc[nH]2)cc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4.71 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1245 mL10.6225 mL21.2450 mL106.2248 mL
5 mM0.4249 mL2.1245 mL4.2490 mL21.2450 mL
10 mM0.2124 mL1.0622 mL2.1245 mL10.6225 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

pancreaticinverseInhibitorinhibitHistamineReceptorHistamine Receptorhistamine H3RH3LRClobenpropit DihydrobromideClobenpropit dihydrobromideClobenpropitcancerApoptosisantagonistagonist

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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