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Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.
Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡.
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | ¥ 671 | 现货 | |
10 mg | ¥ 996 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,188 | 现货 |
产品描述 | Rottlerin (NSC-56346) is a natural product purified from Mallotus Philippinensis and is a specific PKC inhibitor (IC50: PKCδ of 3-6 μM, PKCα,β,γ of 30-42 μM, PKCε,η,ζ of 80-100 μM). Rottlerin causes apoptosis via caspase 3 activation. |
靶点活性 | PKCδ:3 μM(Porcine spleen), PKCγ:40 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKA:78 μM, PKCζ:100 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCα:30 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCη:82 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCε:100 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), PKCβ:42 μM(baculovirus-infected Sf9 insect cells), CK2:30 μM(holoenzyme expressed in E.coli) |
体外活性 | Rottlerin(20 μM)表现出在HMVEC中促进细胞增殖的作用。Rottlerin(20 μM,施加时间分别为2、6、24小时)显著且依时间递增地降低初代HMVEC中cyclin D-1 mRNA水平[2]。 |
体内活性 | Rottlerin 通过激活caspase-3和切割poly聚合酶抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。Rottlerin(20 mg/kg,灌胃,每周5天,每天一次,持续6周)在不产生毒性的情况下[3], 抑制了Balb C裸鼠中AsPC-1胰腺肿瘤的生长。 |
别名 | 粗糠柴苦素, NSC 94525, NSC 56346, Mallotoxin |
分子量 | 516.54 |
分子式 | C30H28O8 |
CAS No. | 82-08-6 |
Smiles | CC(=O)c1c(O)c(C)c(O)c(Cc2c(O)c3C=CC(C)(C)Oc3c(C(=O)\C=C\c3ccccc3)c2O)c1O |
密度 | 1.363g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 2 mg/mL (3.87 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
DMSO
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