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PCC0208017 是 MARK3 和 MARK4 的抑制剂,IC50 为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 破坏微管动力学并显示出强大的抗肿瘤活性。
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PCC0208017 是 MARK3 和 MARK4 的抑制剂,IC50 为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 破坏微管动力学并显示出强大的抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 959 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,850 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,630 | 现货 |
产品描述 | PCC0208017 is an inhibitor of MARK3 and MARK4 with IC50s of 1.8 and 2.01 nM. PCC0208017 disrupts microtubule dynamics and displays potent antitumor activity. |
体外活性 | PCC0208017对MARK1和MARK2的抑制活性较低,其IC50分别为31.4 nM和33.7 nM。在1-5 μM浓度下,PCC0208017能减少Tau的磷酸化。3-21 μM浓度范围内,PCC0208017抑制胶质瘤细胞的增殖[1]。 |
体内活性 | 在C57BL/6小鼠体内携带的人类胶质瘤GL261异种移植瘤模型中,PCC0208017 (50和100 mg/kg; 口服) 对异种移植瘤的生长具有剂量依赖性的抑制作用,抑制率分别为56.15%和70.32%。PCC0208017 (50 mg/kg; 口服) 在血浆中的最大浓度(Cmax)和达到最大浓度的时间(Tmax)分别为1.36 μg/mL 和0.833 h,在脑中分别为0.14 μg/mL 和0.833 h[1]。同时给予PCC0208017 (50 mg/kg) 可显著增强Temozolomide (100 mg/kg) 的抗肿瘤活性,抑制率从34.15%增至83.5%[1]。 |
分子量 | 403.4 |
分子式 | C19H20F3N7 |
CAS No. | 2623158-64-3 |
Smiles | CN1CCc2cc(Nc3ncc(c(NCc4cc[nH]n4)n3)C(F)(F)F)ccc2C1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 112.5 mg/mL (278.9 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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