购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

Tolcapone

Rating icon 很棒
产品编号 T6708Cas号 134308-13-7
别名 托卡朋, Tasmar, Ro 40-7592

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,具有口服活性的外周和中枢COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的IC50为 773 nM。它还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。

Tolcapone

Tolcapone

Rating icon 很棒
纯度: 99.49%
产品编号 T6708 别名 托卡朋, Tasmar, Ro 40-7592Cas号 134308-13-7

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,具有口服活性的外周和中枢COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的IC50为 773 nM。它还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 245
现货
10 mg
¥ 426
现货
25 mg
¥ 688
现货
50 mg
¥ 987
现货
100 mg
¥ 1,350
现货
200 mg
¥ 1,960
现货
500 mg
¥ 3,380
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 385
现货
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

"Tolcapone"的相关化合物库

选择批次:
纯度:99.49%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
Tolcapone (Ro 40-7592) is a catechol-O-methyltransferase inhibitor used in the therapy of Parkinson disease as adjunctive therapy in combination with levodopa and carbidopa.
靶点活性
COMT:30 nM(Ki)
体外活性
Tolcapone 作为一种选择性的周围和中央COMT抑制剂,对肾上腺素能、5-羟色胺能或胆碱能受体以及其他涉及儿茶酚胺合成或分解的酶无影响。[1] 在不同发育阶段的大鼠肝匀浆中,Tolcapone 以浓度依赖的方式降低了COMT活性,对于3天龄和60天龄的大鼠,其Vmax、Km 与 IC50 分别为5.3 nM/mg/h、3.3 μM、41 nM 和 2.9 nM/mg/h、13.1 μM、720 nM。同样,Tolcapone 在不同发育阶段的大鼠肾中通过降低COMT活性表现出浓度依赖性,对于3天龄和60天龄的大鼠,其Vmax、Km 与 IC50 分别为2.6 nM/mg/h、2.7 μM、8 nM 和 3.5 nM/mg/h、24 μM、177 nM。[2]
体内活性
Tolcapone经口服能够穿过血脑屏障。急性给药可增加L-DOPA和二羟基苯乙酸(DOPAC)的基础水平,并降低同型香草醛(HVA)的基础水平,但不影响多巴胺的基础水平。[3] Tolcapone(30 mg/kg p.o.)与benserazide(15 mg/kg p.o.)和低剂量的L-DOPA(10 mg/kg p.o.)联合使用,可几乎完全阻断(约6小时)3-O-甲基多巴(3-OMD)在脑和血浆中的形成,导致血浆中L-DOPA的持久增加,并在脑中L-DOPA和多巴胺的显著增加。[4] Tolcapone在动物上显示出行为和神经化学上的益处。Tolcapone(30 mg/kg p.o.)增强了L-DOPA(加benserazide)对运动活动、利血平引起的低体温和由哌莫派、氟哌啶醇及氟苯噻啶引起的僵直的效果。Tolcapone还增加了由安非他明或诺米芬辛引起的运动性过度活跃以及由安非他明引起的刻板行为(但不包括由阿波吗啡引起的)。[5]
激酶实验
Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine.
别名托卡朋, Tasmar, Ro 40-7592
化学信息
分子量273.24
分子式C14H11NO5
CAS No.134308-13-7
SmilesC(=O)(C1=CC(N(=O)=O)=C(O)C(O)=C1)C2=CC=C(C)C=C2
密度1.419g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 27.3 mg/mL (99.91 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 40 mg/mL (146.39 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.6598 mL18.2989 mL36.5979 mL182.9893 mL
5 mM0.7320 mL3.6598 mL7.3196 mL36.5979 mL
10 mM0.3660 mL1.8299 mL3.6598 mL18.2989 mL
20 mM0.1830 mL0.9149 mL1.8299 mL9.1495 mL
50 mM0.0732 mL0.3660 mL0.7320 mL3.6598 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0366 mL0.1830 mL0.3660 mL1.8299 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy Tolcapone | purchase Tolcapone | Tolcapone cost | order Tolcapone | Tolcapone chemical structure | Tolcapone in vivo | Tolcapone in vitro | Tolcapone formula | Tolcapone molecular weight