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AZD5582 TFA 是一种有效的 IAP 拮抗剂,可与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 TFA可诱导细胞凋亡。
AZD5582 TFA 是一种有效的 IAP 拮抗剂,可与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 TFA可诱导细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 395 | 现货 | |
5 mg | ¥ 837 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,520 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,770 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,120 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,550 | 现货 |
产品描述 | AZD5582 TFA is a potent IAP antagonist that binds to the BIR3 domain of cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50 values of 15, 21, and 15 nM, respectively.AZD5582 TFA induces apoptosis. |
靶点活性 | CIAP2:21 nM, XIAP:15 nM, CIAP1:15 nM |
体外活性 | AZD5582 TFA(20 nM;48小时;H1975 NSCLC细胞系)与IFNγ或病毒双链RNA(dsRNA)共同作用,能够抑制H1975 NSCLC细胞的存活,甚至引起细胞死亡。[2] AZD5582 TFA(20 nM;17或25小时)通过诱导cIAP-1表达下调,促进RIPK1激活(caspase-8的上游调节因子),并启动外源性(caspase-8)和内源性(caspase-9)凋亡途径的激活,导致caspase-3和caspase-7的裂解。[2] AZD5582 TFA(20 nM;48小时;H1975 NSCLC细胞系)在HCC827 NSCLC细胞中,通过AZD5582 TFA和IFNγ的共同处理,因诱导细胞死亡和激活caspase-3/8活性而参与凋亡过程。[2] |
体内活性 | AZD5582 TFA(0.1-3.0 mg/kg;静脉注射;每周一次;持续2周;携带MDA-MB-231异位瘤的小鼠)在肿瘤细胞内触发cIAP1降解和caspase 3切割。经过两周的治疗,显著的肿瘤缩小被观察到。当给小鼠中等剂量0.5 mg/kg的AZD5582 TFA后,虽然诱导凋亡效果显现需要一定时间,但cIAP1降解立即发生。[1] |
别名 | AZD5582 TFA(1258392-53-8 free base) |
分子量 | 1129.31 |
分子式 | C60H79F3N8O10 |
Smiles | O=C([C@H]1N(CCC1)C([C@H](C2CCCCC2)NC([C@H](C)NC)=O)=O)N[C@H]3C4=CC=CC=C4C[C@H]3OCC#CC#CCO[C@H]5[C@H](C6=CC=CC=C6C5)NC([C@H]7N(CCC7)C([C@H](C8CCCCC8)NC([C@H](C)NC)=O)=O)=O.OC(C(F)(F)F)=O |
密度 | no data available |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (44.27 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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