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AZD5582 TFA

Rating icon 很棒
产品编号 T36201L
别名 AZD5582 TFA(1258392-53-8 free base)

AZD5582 TFA 是一种有效的 IAP 拮抗剂,可与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 TFA可诱导细胞凋亡。

AZD5582  TFA

AZD5582 TFA

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纯度: 98.83%
产品编号 T36201L 别名 AZD5582 TFA(1258392-53-8 free base)

AZD5582 TFA 是一种有效的 IAP 拮抗剂,可与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 TFA可诱导细胞凋亡。

规格价格库存数量
1 mg¥ 395现货
5 mg¥ 837现货
10 mg¥ 1,520现货
25 mg¥ 2,770现货
50 mg¥ 4,120现货
100 mg¥ 5,870现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,550现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD5582 TFA is a potent IAP antagonist that binds to the BIR3 domain of cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50 values of 15, 21, and 15 nM, respectively.AZD5582 TFA induces apoptosis.
靶点活性
CIAP2:21 nM, XIAP:15 nM, CIAP1:15 nM
体外活性
AZD5582 TFA(20 nM;48小时;H1975 NSCLC细胞系)与IFNγ或病毒双链RNA(dsRNA)共同作用,能够抑制H1975 NSCLC细胞的存活,甚至引起细胞死亡。[2] AZD5582 TFA(20 nM;17或25小时)通过诱导cIAP-1表达下调,促进RIPK1激活(caspase-8的上游调节因子),并启动外源性(caspase-8)和内源性(caspase-9)凋亡途径的激活,导致caspase-3和caspase-7的裂解。[2] AZD5582 TFA(20 nM;48小时;H1975 NSCLC细胞系)在HCC827 NSCLC细胞中,通过AZD5582 TFA和IFNγ的共同处理,因诱导细胞死亡和激活caspase-3/8活性而参与凋亡过程。[2]
体内活性
AZD5582 TFA(0.1-3.0 mg/kg;静脉注射;每周一次;持续2周;携带MDA-MB-231异位瘤的小鼠)在肿瘤细胞内触发cIAP1降解和caspase 3切割。经过两周的治疗,显著的肿瘤缩小被观察到。当给小鼠中等剂量0.5 mg/kg的AZD5582 TFA后,虽然诱导凋亡效果显现需要一定时间,但cIAP1降解立即发生。[1]
别名AZD5582 TFA(1258392-53-8 free base)
化学信息
分子量1129.31
分子式C60H79F3N8O10
SmilesO=C([C@H]1N(CCC1)C([C@H](C2CCCCC2)NC([C@H](C)NC)=O)=O)N[C@H]3C4=CC=CC=C4C[C@H]3OCC#CC#CCO[C@H]5[C@H](C6=CC=CC=C6C5)NC([C@H]7N(CCC7)C([C@H](C8CCCCC8)NC([C@H](C)NC)=O)=O)=O.OC(C(F)(F)F)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (44.27 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.8855 mL4.4275 mL8.8550 mL44.2748 mL
5 mM0.1771 mL0.8855 mL1.7710 mL8.8550 mL
10 mM0.0885 mL0.4427 mL0.8855 mL4.4275 mL
20 mM0.0443 mL0.2214 mL0.4427 mL2.2137 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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