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Barasertib

Rating icon 很棒
产品编号 T14371Cas号 722543-31-9
别名 巴拉塞替, AZD1152

Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,在癌细胞中诱导生长停滞和凋亡。它是高度选择性的Aurora B 抑制剂,IC50值为 0.37 nM。

Barasertib

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纯度: 99.63%
产品编号 T14371 别名 巴拉塞替, AZD1152Cas号 722543-31-9

Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,在癌细胞中诱导生长停滞和凋亡。它是高度选择性的Aurora B 抑制剂,IC50值为 0.37 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 298现货
2 mg¥ 428现货
5 mg¥ 690现货
10 mg¥ 1,180现货
25 mg¥ 2,270现货
50 mg¥ 3,890现货
100 mg¥ 5,570现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 913现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD1152 is a pro-drug of Barasertib (AZD1152)-hQPA. Which is a highly selective Aurora B inhibitor with IC50 of 0.37 nM in a cell-free assay.
靶点活性
Aurora B:0.37 nM
体外活性
Barasertib能够抑制诸如HL-60、NB4、MOLM13、PALL-1、PALL-2、MV4-11、EOL-1、THP-1及K562等造血恶性细胞的增殖,其IC50值为3-40 nM,其效力约为另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739的100倍左右,ZM334739的IC50为3-30 μM。此外,Barasertib还能以IC50为1 nM及2.8 nM抑制MOLM13和MV4-11细胞的克隆生长,以及1-3 nM的IC50值抑制新鲜分离的伊马替尼耐药白血病细胞,相较于IC50值大于10 nM的骨髓单核细胞,其效果更为显著。Barasertib对Aurora B的选择性>3000倍,对Aurora A的IC50为1.368 μM。Barasertib在KMS12和U266细胞中引起带有4N/8N DNA内容的细胞显著积累,并在KMS18和U266中诱导凋亡。与其他50种丝氨酸-苏氨酸及酪氨酸激酶(包括FLT3、JAK2和Abl)相比,Barasertib的活性更低。Barasertib能够引起带有4N/8N DNA内容的细胞积累,并随着剂量和时间的增加而诱导凋亡。与DEX联合应用时,Barasertib对PMI8226、KMS11和U266细胞生存率的负面影响比单一化合物治疗更为明显。
体内活性
给予Barasertib(25mg/kg)单独使用显著抑制MOLM13异种移植瘤的生长,通过观察到含有吞噬细胞的坏死组织得到确认[1]。Barasertib(25mg/kg/天)治疗使异种移植瘤水平降低,虽然与第一轮治疗后的水平略有下降,但这种下降并不具有统计学意义,表明残余细胞可能对Barasertib的第二轮治疗更具抵抗性[4]。此外,Barasertib(10-150mg/kg/天)以剂量依赖性的方式显著抑制多种人类实体瘤异种移植瘤的生长,包括结肠癌、乳腺癌和肺癌[2]。
别名巴拉塞替, AZD1152
化学信息
分子量587.54
分子式C26H31FN7O6P
CAS No.722543-31-9
SmilesCCN(CCCOc1ccc2c(Nc3cc(CC(=O)Nc4cccc(F)c4)[nH]n3)ncnc2c1)CCOP(O)(O)=O
密度1.463 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 33 mg/mL (56.17 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7020 mL8.5101 mL17.0201 mL85.1006 mL
5 mM0.3404 mL1.7020 mL3.4040 mL17.0201 mL
10 mM0.1702 mL0.8510 mL1.7020 mL8.5101 mL
20 mM0.0851 mL0.4255 mL0.8510 mL4.2550 mL
50 mM0.0340 mL0.1702 mL0.3404 mL1.7020 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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