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ROR

The RAR-related orphan receptors (RORs) are members of the nuclear receptor family of intracellular transcription factors. There are three forms of ROR, ROR-α, -β, and -γ and each is encoded by a separate gene RORA, RORB, and RORC respectively. The RORs are somewhat unusual in that they appear to bind as monomers to hormone response elements as opposed to the majority of other nuclear receptors which bind as dimers. They bind to DNA elements called ROR response elements (RORE).

Cholesterol
T076057-88-5
Cholesterol (Cholesteryl alcohol) 属于天然产物,是哺乳动物中的主要固醇,是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 的激动剂。Cholesterol 广泛存在于动物的细胞膜,也是合成几种重要荷尔蒙及胆酸的材料。
  • ¥ 193
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TargetMol | Citations 客户已引用
Nobiletin
T2834478-01-3
Nobiletin (Hexamethoxyflavone) 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮,是RORs 激动剂,可改善记忆力丧失。它可降低分化的 C2C12 肌管中的ROS 水平,并具有抗炎,抗癌,抗血管生成,抗增殖,抗转移和诱导细胞凋亡作用。
  • ¥ 273
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TargetMol | Citations 客户已引用
3-Oxo-5β-cholanoic acid
T135021553-56-6
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。
  • ¥ 255
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GSK805
T73881426802-50-7
GSK805 是有效的、具有口服生物利用和中枢神经系统渗透性的 RORγt 抑制剂。
  • ¥ 513
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Bevurogant
T392501817773-66-2
Bevurogant 是 RORγt 受体的拮抗剂,可用于治疗慢性炎症性疾病的研究。
  • ¥ 322
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TargetMol | Inhibitor Sale
ML 209
T375871334526-14-5In house
ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
  • ¥ 658
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SR1078
T45941246525-60-9
SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合,增强该受体的转录活性,促使 RORα γ 靶基因的转录。
  • ¥ 297
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TargetMol | Citations 客户已引用
T0901317
T6690293754-55-9
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • ¥ 297
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TargetMol | Citations 客户已引用
GSK2981278
T40501474110-21-8
GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活,并且干扰 RORγ-DNA 结合。
  • ¥ 333
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Cedirogant
T96352055496-11-0
Cedirogant (ABBV-157) 是一种口服有活性的 RORγt 反向激动剂,可用于研究银屑病。
  • ¥ 892
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TargetMol | Inhibitor Sale
SR3335
T5160293753-05-6
SR3335 (ML 176) 是特异性RORα反向激动剂,能够与 RORα直接结合,其Ki=220 nM。
  • ¥ 296
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XY101
T133622349368-16-5In house
XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
  • ¥ 598
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Neoruscogenin
T3S125117676-33-4
Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员,是一种可生物利用且具有高亲和力的核受体RORα (NR1F1)激动剂。
  • ¥ 438
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SR0987
T4670303126-97-8
SR0987是SR1078 的类似物,是RORγt 的激动剂,其EC50=800 nM。它可上调IL17 的表达,并且抑制PD-1 的表达。
  • ¥ 283
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S18-000003
T168322068119-11-7
S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究,胸腺畸变风险较低。
  • ¥ 517
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TargetMol | Inhibitor Sale
SR1001
T51631335106-03-0
SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂,其Ki 分别为 172 和 111 nM。
  • ¥ 248
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XY018
T242131873358-87-2
XY018 是一种可口服且具有选择性和高效性的 ROR-γ 拮抗剂,具有抗肿瘤活性,抑制 ROR-γ 活性,抑制肿瘤细胞生长,可用于研究耐药性前列腺癌。
  • ¥ 553
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SR2211
T169291359164-11-6
SR2211 是一种特异性调节剂和 RORγ 的反向激动剂(IC50 = 320 nM,Ki = 105 nM)。
  • ¥ 719
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Cabozantinib hydrochloride
T51641817759-42-4
Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4(IC50:0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM)。
  • ¥ 248
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Cintirorgon
TQ00072055536-64-4
Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、口服有活力的的RORγ选择性激动剂。它通过调节 RORγ 表达的 T 淋巴免疫细胞的基因表达,提高效应子功能,降低免疫抑制,抑制肿瘤生长,提高生存率。
  • ¥ 588
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AZD-0284
T143692101291-07-8In house
AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。
  • ¥ 535
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RORγt inverse agonist 13
T96232170477-75-3
RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂,IC50为 63.8 nM。
  • ¥ 495
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TargetMol | Inhibitor Sale
RORγt Inverse agonist 6
T127531887161-80-9
RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。
  • ¥ 948
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TargetMol | Inhibitor Sale
TMP-778
T13172L11422171-08-1
TMP-778是一种RORγt 的选择性逆向激动剂。
  • ¥ 1550
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TargetMol | Inhibitor Sale
RORγt inverse agonist 31
T79470
RORγt inverse agonist 31 (14g) 为一有效RORγt反向激动剂,具备0.428 μM的IC50值。该化合物能够缓解Imiquimod诱发的小鼠牛皮癣症状。
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TMP920
T171081421837-45-7
TMP920 inhibits RORγt binding to the SRC1 peptide (IC50: 0.03 μM). TMP920 is a highly potent and selective RORγt antagonist.
  • ¥ 945
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TAK-828F
T130671854901-94-2
TAK-828F is a potent, selective, and orally available retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt) inverse agonist (IC50=1.9 nM, reporter gene IC50=6.1 nM).
  • ¥ 22700
10-14周
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RORγt Inverse agonist 8
T127542079892-79-6
RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist(human RORγt-LBD with an IC50 of 19 nM).
  • ¥ 11700
6-8周
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FM26
T113082407981-35-3
FM26 has a distinct isoxazole chemotype and effectively reduces IL-17a mRNA production in EL4 cells. FM26 is a potent and allosteric retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt) inverse agonists with an IC50 of 264 nM.
  • ¥ 13900
8-10周
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Vimirogant
T167871802706-04-2
Vimirogant is a RORγ inhibitor (Ki: <100 nM).
  • ¥ 16100
10-14周
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RORγt inverse agonist 14
T722522672496-70-5
RORγt inverse agonist 14 (8e) 是一种高效、口服活性及选择性 RORγt 反向激动剂(EC50 为 2.5 nM),具有抗炎作用,主要应用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
  • ¥ 12600
8-10周
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RORγ antagonist 1
T79464
RORγ antagonist1 (化合物22) 作为RORγ的有效拮抗剂 (KD=0.18 μM),在HPAF-II胰腺癌异种移植模型中显示出了抗增殖性能。该化合物通过抑制RAS MAPK和AKT mTORC1通路,并引发caspase依赖的细胞凋亡(apoptosis)机制,从而在胰腺癌细胞中发挥作用。
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TMP780
T131721422053-03-9
TMP780 is an inverse RORγt agonist (IC50: 13 nM). RORγt is a tractable drug target for the treatment of cutaneous inflammatory disorders.
  • ¥ 3730
8-10周
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A-9758
T102102055271-22-0
A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 drive
  • ¥ 18300
10-14周
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Methyl-3β-hydroxycholenate
T1192320231-57-6
Methyl-3β-hydroxycholenate (Methyl 3beta-hydroxychol-5-enoate) 是 RORγ 的调节剂。
  • ¥ 10600
6-8周
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Zymostenol
T35321566-97-2
Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是一种 RORγ 激动剂 ,EC50为1 μM。Zymostenol 是胆固醇生物合成的后期前体。
  • ¥ 1830
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