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Prinaberel (ERB 041) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,具有抗癌活性,可恢复或增加小鼠鳞状细胞癌和人癌细胞中 ERβ的表达,减少癌细胞增殖。Prinaberel 具有抗炎活性,抑制 NFκB促炎信号通路,诱导卵巢癌细胞凋亡,可用于研究子宫内膜异位症。
Prinaberel (ERB 041) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,具有抗癌活性,可恢复或增加小鼠鳞状细胞癌和人癌细胞中 ERβ的表达,减少癌细胞增殖。Prinaberel 具有抗炎活性,抑制 NFκB促炎信号通路,诱导卵巢癌细胞凋亡,可用于研究子宫内膜异位症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 279 | 现货 | |
5 mg | ¥ 713 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 698 | 现货 |
产品描述 | Prinaberel (ERB 041) is a selective and potent estrogen receptor β (ERβ) agonist with anticancer activity that restores or increases ERβ expression and reduces cancer cell proliferation in mouse squamous cell carcinoma and human carcinoma cells. Prinaberel exhibits anti-inflammatory activity, inhibits the NFκB pro-inflammatory signaling pathway, and induces apoptosis of ovarian cancer cells. study endometriosis. |
靶点活性 | ERα (rat):620 nM (IC50), ERβ (mouse):3.7 nM (IC50), ERα (mouse):750 nM (IC50), ERβ (human):5.4 nM (IC50), ERα (human):1200 nM (IC50), ERβ (rat):3.1 nM (IC50) |
体外活性 | 使用Prinaberel(0-60 µM,24小时)处理人鳞状细胞癌(SCC)细胞,可以促进细胞分化、阻滞细胞周期,并减少细胞集落的形成。在A431细胞中,Prinaberel显著降低了p-NFκBp65、iNOS和COX-2等炎症调节蛋白的表达。Prinaberel抑制了PI3K和AKT的磷酸化水平,同时增强了E-cadherin的表达,减少了A431细胞的迁移能力。[2] Prinaberel(0.01-10 µM)对细胞增殖的抑制作用具有剂量和时间依赖性。Prinaberel(10 µM,48小时)可诱导卵巢癌细胞(SKOV-3细胞)发生凋亡。[3] |
体内活性 | 在SKH-1裸鼠模型中,Prinaberel(2 mg/小鼠,局部应用,UVB照射前30分钟,每周持续30周)能够抑制鳞状细胞癌的发展。Prinaberel在UVB诱导的皮肤肿瘤中抑制了细胞增殖和血管生成,同时促进了细胞凋亡。Prinaberel还抑制了UVB诱导的皮肤肿瘤中的促炎信号通路,并通过调节PI3K-AKT通路和WNT信号通路降低了肿瘤的侵袭性。[2] |
别名 | 普林贝瑞, WAY-202041, WAY202041, ERB041, ERB 041 |
分子量 | 271.24 |
分子式 | C15H10FNO3 |
CAS No. | 524684-52-4 |
Smiles | FC=1C=C(C=CC1O)C2=NC3=CC(O)=CC(C=C)=C3O2 |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (110.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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