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A947
很棒产品编号 T74686Cas号 2378056-80-3
别名 A 947
A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子（PROTAC），通过与 VHL E3 泛素连接酶结合，诱导 SMARCA2的降解，在体内和体外都有显著的抗肿瘤活性，尤其在 SMARCA4 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中。
A947
很棒产品编号 T74686 别名 A 947Cas号 2378056-80-3
A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子（PROTAC），通过与 VHL E3 泛素连接酶结合，诱导 SMARCA2的降解，在体内和体外都有显著的抗肿瘤活性，尤其在 SMARCA4 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 7,500 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 16,500 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 24,750 | 现货 |
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与"A947"相关的抑制剂
(+)-JQ-1
客户已引用
JQ1
T21101268524-70-4
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
- ¥ 253
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客户已引用 Piflufolastat
DCFPYL
T312241423758-00-2In house
Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。
- ¥ 1590
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Anacardic Acid 客户已引用
漆树酸, Hydroginkgolic acid, 6-pentadecylsalicylic Acid
T638916611-84-0
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
- ¥ 177
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客户已引用 dBET6 客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
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客户已引用 ARV-471 客户已引用
Vepdegestrant
T397102229711-68-4In house
Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。
- ¥ 1850
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客户已引用 ABBV-744
ABBV744
T46972138861-99-9In house
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
- ¥ 377
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Bisdemethoxycurcumin
双去甲氧基姜黄素, Didemethoxycurcumin, Curcumin III
TL000724939-16-0
Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。
- ¥ 119
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J-147 客户已引用
J147
T19931146963-51-0
J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂，可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体，EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。
- ¥ 186
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客户已引用 Naphthol AS-E
色酚 AS-E, nAS-E
T785692-78-4
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂，可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域，Kd 为 8.6 µM，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用，IC50为 2.26 µM。
- ¥ 147
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3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T5000624365-65-9
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
- ¥ 189
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Curcumin 客户已引用
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
AutophagyEpigenetic Reader DomainFerroptosisHDACHistone AcetyltransferaseInfluenza VirusMitophagyNrf2
- ¥ 373
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | A947 is a potent and selective SMARCA2 protein hydrolysis-targeted chimeric molecule (PROTAC) that induces the degradation of SMARCA2 by binding to VHL E3 ubiquitin ligase, with significant antitumor activity in vivo and in vitro, especially in SMARCA4-mutant non-small cell lung cancer (NSCLC) cells. |
| 靶点活性 | SMARCA2:93 nM (Kd), SMARCA4:65 nM (Kd) |
| 体外活性 | 方法：A947（500 nM） 处理 SW1573 细胞，通过质谱法进行了定量二甘氨酸残渣分析，以确保 SMARCA2/4 的最大降解。 结果：在 SMARCA2 和 SMARCA4 上观察到多个赖氨酸的泛素化，其中 K1450 上最强的泛素化映射到 SMARCA2/4 的溴结构域。 表明A947 在高浓度下降解预期的靶蛋白具有高度特异性。[1] |
| 体内活性 | 方法：A947（40mg/kg，静脉注射，两周）处理SMARCA4mut HCC515 异种移植小鼠，评估药效学 （PD） 效应。 结果：A947 可以导致肿瘤SMARCA2蛋白水平快速降低 （4 小时减少 96%），并在 24 小时时实现最大减少，表明其具有抗肿瘤活性。[1] |
| 别名 | A 947 |
| 分子量 | 1121.4 |
| 分子式 | C61H76N12O7S |
| CAS No. | 2378056-80-3 |
| Smiles | O(C1=CC(N2C3CN(CC2CC3)C=4C=C(N=NC4N)C5=C(O)C=CC=C5)=CC=N1)[C@H]6C[C@H](OC7CCN(CC8CCN(CC8)C=9C=C([C@H](C(=O)N%10[C@H](C(N[C@@H](C)C%11=CC=C(C=C%11)C=%12SC=NC%12C)=O)C[C@@H](O)C%10)C(C)C)ON9)CC7)C6 |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
计算器
体内实验配液计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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