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LCS-1 是一种选择性超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂,也是吡哒嗪-3-酮衍生物,在高浓度时显示出锥虫杀灭活性。LCS-1 抑制超氧化物歧化酶 1 诱导神经胶质瘤细胞的 ROS 依赖性死亡并降解 PARP 和 BRCA1。
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LCS-1 是一种选择性超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂,也是吡哒嗪-3-酮衍生物,在高浓度时显示出锥虫杀灭活性。LCS-1 抑制超氧化物歧化酶 1 诱导神经胶质瘤细胞的 ROS 依赖性死亡并降解 PARP 和 BRCA1。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 249 | 现货 | |
5 mg | ¥ 388 | 现货 | |
10 mg | ¥ 558 | 现货 | |
25 mg | ¥ 922 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
100 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
200 mg | ¥ 2,990 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 477 | 现货 |
产品描述 | LCS-1 is a selective superoxide dismutase 1 (SOD1) inhibitor and pyridazin-3-one derivative that displays trypanocidal activity at high concentrations.LCS-1 inhibits superoxide dismutase 1 inducing ROS-dependent death and degrading PARP and BRCA1 in glioma cells. |
靶点活性 | ANBL6-BR (bortezomib-resistant) cells:4.6 μM, ANBL6-WT (bortezomib-sensitive) cells:2.5 μM, normal human bronchial epithelial cells:2.66 μM |
体外活性 | LCS-1(1-10000 nM,24 小时)在 HCT116 细胞中对具有 BLM 基因的细胞和 BLM 缺陷细胞表现出选择性细胞毒性。[1] LCS-1 对腺癌细胞系(如 H23、H2347、HCC827,IC50 中值为 0.20 μM)表现出抑制作用,而对正常人支气管上皮细胞(NHBE)的 IC50 为 2.66 μM。[2] 在多发性骨髓瘤(MM)细胞中,LCS-1(0、1.25、2 μM,4 小时)能够浓度依赖性地显著抑制 SOD1 酶活性。LCS-1(0、1.25、2.5、5 μM,48 小时)剂量依赖性降低多种 MM 细胞系的存活率,包括 MM.1R(地塞米松耐药型)、 Dox40(阿霉素耐药型) 和 LR5(美法仑耐药型) 细胞系。在 ANBL6-WT(硼替佐米敏感型)和 ANBL6-BR(硼替佐米耐药型)细胞中,LCS-1处理48 小时的 IC50 分别为 2.5 μM 和 4.6 μM。[3] |
体内活性 | 在体内实验中,LCS-1(20 mg/kg,隔日腹腔注射,持续 14 天)显著抑制多发性骨髓瘤的生长,并延长携带 MM.1S 小鼠的生存期。[3] |
别名 | LCS1 |
分子量 | 255.1 |
分子式 | C11H8Cl2N2O |
CAS No. | 41931-13-9 |
Smiles | O=C1C(Cl)=C(Cl)C=NN1C2=CC=CC(=C2)C |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (156.8 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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