CARM1-IN-4

CARM1-IN-4（compound 11f）是一种高效的CARM1抑制剂，其对CARM1的IC50为9 nM，对PRMT1的IC50为56 nM。该化合物在结直肠癌细胞系中表现出显著的抗增殖效果，并能有效地抑制CARM1的甲基转移酶活性，从而阻断下游蛋白的甲基化过程。此外，CARM1-IN-4还能诱导细胞凋亡并展示出抗肿瘤活性。

产品编号 T86005Cas号 2878481-07-1

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CARM1-IN-4

产品编号 T86005Cas号 2878481-07-1

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产品介绍

生物活性

产品描述	CARM1-IN-4 (compound 11f) serves as a potent inhibitor of CARM1, exhibiting IC50 values of 9 nM for CARM1 and 56 nM for PRMT1. This compound significantly inhibits the proliferation of colorectal cancer cell lines and curtails the methyltransferase activity of CARM1, blocking the methylation of downstream proteins. Moreover, CARM1-IN-4 induces apoptosis and demonstrates notable antitumor activity [1].
靶点活性	PRMT1:56 nM, PRMT6:30 nM, CARM1:9 nM
体外活性	CARM1-IN-4 (compound 11f) 在 HCT116 细胞系中具有显著的抗增殖效果（IC 50 =3.13 μM）[1]。在0.625-5 μM浓度和72小时的处理下，它导致HCT116细胞发生剂量依赖的细胞凋亡[1]。CARM1-IN-4（0.625-10 μM；48小时）能有效抑制CARM1的甲基转移酶活性，从而影响细胞中CARM1底物的不对称去甲基化[1]。此外，CARM1-IN-4在小鼠线粒体中表现出较高的稳定性，具有较长的半衰期(T 1/2 =217 分钟)[1]。在细胞凋亡分析中，HCT116细胞在0.625, 1.25, 2.5, 5 μM浓度和72h培养后，早期和晚期凋亡细胞的比例显著增加[1]。Western Blot分析显示，HCT116细胞在0.625, 1.25, 2.5, 5, 10 μM浓度和48小时处理后，全球不对称二甲基精氨酸（aDMA）和不对称二甲基-PABP1水平出现剂量依赖的下降[1]。
体内活性	CARM1-IN-4 (compound 11f; 10、25 mg/kg/天; 腹腔注射; 持续12天) 在皮下HCT116异种移植物的6至8周龄雌性BALB/c裸鼠中显示出明显的肿瘤抑制作用。

化学信息