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Pralatrexate
很棒产品编号 T6120Cas号 146464-95-1
别名 普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin
Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。
Pralatrexate
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产品编号 T6120 别名 普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterinCas号 146464-95-1
Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 448 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 636 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 996 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,190 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
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与"Pralatrexate"相关的抑制剂
Metronidazole
客户已引用
甲硝唑, Metronidazol, Flagyl, Anagiardil
T1079443-48-1
Metronidazole (Metronidazol) 是一种合成的硝基咪唑衍生物，一种抗生素和抗原虫剂，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Metronidazole 可用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染。
- ¥ 284
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客户已引用 Stavudine
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T14043056-17-5
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ApoptosisAutophagyHIV ProteaseNOD-like Receptor (NLR)Nucleoside Antimetabolite/AnalogReverse Transcriptase
- ¥ 259
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Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 客户已引用
硫酸葡聚糖钠盐(MW 4500-5500), 硫酸葡聚糖钠盐, DSS, Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500)
T136479011-18-1
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- ¥ 163
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客户已引用 L-Ascorbic acid 客户已引用
维生素C, 抗坏血酸, Vitamin C, L-抗坏血酸, L-Ascorbate, L(+)-Ascorbic acid, Ascorbic acid
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- ¥ 291
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T064969-72-7
Salicylic acid (2-Hydroxybenzoic acid) 是一种从柳树皮中提取的天然产物，是一种抗炎活性环加氧酶抑制剂，抑制COX-2活性。
- ¥ 326
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L-Glutamic acid
谷氨酸, glutamic acid, glutacid, (S)-Glutamic acid, (+)-L-Glutamic acid
T2A249756-86-0
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- ¥ 331
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L-Ascorbic acid sodium salt
维生素C钠, 抗坏血酸钠, Vitamin C sodium salt, Sodium L-ascorbate, Sodium ascorbate, L-Ascorbic acid sodium, (+)-Sodium L-ascorbate
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- ¥ 153
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Myricetin 客户已引用
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- ¥ 289
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客户已引用 5-Fluorouracil 客户已引用
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- ¥ 291
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- ¥ 258
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客户已引用
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- ¥ 326
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- ¥ 140
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) is a folate analogue inhibitor of dihydrofolate reductase (DHFR) exhibiting high affinity for reduced folate carrier-1 (RFC-1) with antineoplastic and immunosuppressive activities. |
| 靶点活性 | Axl (KPL-4 cells):0.16 μM, Axl (SUM149 cells):0.43 μM |
| 体外活性 | Pralatrexate和bortezomib对广泛的T-淋巴瘤细胞系展现了浓度依赖和时间依赖的细胞毒性。在所有研究的细胞系中，Pralatrexate与bortezomib联合应用时显示出协同作用。此外，Pralatrexate在与bortezomib联合应用时还能强烈诱导凋亡和caspase的激活。Western blot分析表明，Pralatrexate显著调节p27、NOXA、HH3和RFC-1的表达。[1]通过理性设计，Pralatrexate通过RFC-1改善细胞内运输，并通过增强聚谷氨酸缀合物的形成，提高细胞内药物保留。Pralatrexate主要通过抑制DHFR发挥药理作用，IC50值达到皮摩尔范围。[2]Pralatrexate通过降低的叶酸载体实现更优的细胞内转运，并通过增加多谷氨酸化在细胞内累积，展示出比其他抗叶酸药物更优的抗肿瘤活性。[3]与亚甲基四氢叶酸钙(MTX)相比，Pralatrexate展现出更佳的活性，这归因于其更快的运输速率和聚谷氨酸化作用，特别是在载体饱和时前者尤为重要。[4] |
| 体内活性 | Pralatrexate治疗在MV522小鼠模型中引起与治疗相关的毒性，表现为部分动物死亡前显著失重；然而，剩余的小鼠到第35天恢复了所有丢失的体重。[2] |
| 别名 | 普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin |
| 分子量 | 477.47 |
| 分子式 | C23H23N7O5 |
| CAS No. | 146464-95-1 |
| Smiles | Nc1nc(N)c2nc(CC(CC#C)c3ccc(cc3)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)cnc2n1 |
| 密度 | 1.471g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (115.19 mM), Sonication is recommended.  Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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