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TVB-3166 是一种口服有效的,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的IC50分别为 42 nM 和 81 nM。它诱导细胞凋亡,抑制体内异种移植肿瘤生长。
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TVB-3166 是一种口服有效的,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的IC50分别为 42 nM 和 81 nM。它诱导细胞凋亡,抑制体内异种移植肿瘤生长。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 348 | 现货 | |
2 mg | ¥ 491 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,580 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,830 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,490 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 913 | 现货 |
产品描述 | TVB-3166 induces apoptosis and inhibits in-vivo xenograft tumor growth. TVB-3166 is a reversible and selective fatty acid synthase inhibitor (IC50s: 42 nM and 81 nM for biochemical FASN and cellular palmitate synthesis, respectively). |
靶点活性 | Cellular palmitate synthesis:81 nM, FASN:42 nM |
体外活性 | TVB-3166(0.2 μM;48小时)抑制β-catenin通路的信号传导和转录活性。TVB-3166(0.02或0.20 μM;7天)以剂量依赖性方式抑制棕榈酸合成和肿瘤细胞活性。TVB-3166(0.001-10 μM;24小时)在CALU-6非小细胞肺癌细胞中诱导细胞死亡(细胞IC50:0.10 μM)[1]。 |
体内活性 | TVB-3166(口服灌胃;每日30-100 mg/kg)在血浆中的浓度大约是肿瘤中的3倍。该药物抑制异种移植瘤的生长。在100 mg/kg和30 mg/kg的剂量组中,血浆和肿瘤的浓度分别为7和2.9 μM [1]。 |
分子量 | 384.47 |
分子式 | C24H24N4O |
CAS No. | 1533438-83-3 |
Smiles | CC=1C(=CC(C(=O)N2CC(C2)C3=CC=C(C#N)C=C3)=C(C)C1)C=4C(C)=C(C)NN4 |
密度 | 1.26 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (130.05 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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