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Prucalopride Succinate

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产品编号 T6958Cas号 179474-85-2
别名 琥珀酸普芦卡必利, 琥珀酸普卡比利, Resolor Succinate, R-108512

Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) 是5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a 和5-HT4b 的 Ki 值分别为 2.5 和 8 nM。

Prucalopride Succinate

Prucalopride Succinate

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纯度: 99.24%
产品编号 T6958 别名 琥珀酸普芦卡必利, 琥珀酸普卡比利, Resolor Succinate, R-108512Cas号 179474-85-2

Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) 是5-HT4受体选择高亲和性激动剂,对5-HT4a 和5-HT4b 的 Ki 值分别为 2.5 和 8 nM。

规格价格库存数量
10 mg
¥ 291
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25 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) is a selective, high affinity 5-HT4 receptor agonist, inhibiting human 5-HT(4a) and 5-HT(4b) receptor with Ki value of 2.5 nM and 8 nM, respectively.
靶点活性
5-HT4A:2.5 nM(Ki), 5-HT4B:8 nM(Ki)
体外活性
Prucalopride以浓度依赖的方式诱发收缩,具有7.5的pEC50值。Prucalopride(1 mM)显著增强了电场刺激后豚鼠近端结肠的反跳收缩。Prucalopride还能引起大鼠食管粘膜下层肌肉的松弛,其pEC50值为7.8,形成单相浓度-反应曲线。[1] Prucalopride(0.1 μM)依赖浓度地增加最大胆碱能收缩幅度以及电场刺激下乙酰胆碱释放,在猪胃圆肌中的效应被IBMX(10 μM)诱导和增强。[2] Prucalopride(1 μM)显著增强猪下行结肠电刺激引起的胆碱能收缩,Rolipram显著增强了这一促进效应。[3]
体内活性
Prucalopride 通过剂量依赖的方式改变结肠的收缩运动模式,通过刺激近端结肠的高振幅集群收缩,并抑制禁食犬远端结肠的收缩活动。Prucalopride 同时使得至首次巨大迁移收缩 (GMC) 的时间剂量依赖性减少;在较高剂量的 Prucalopride 作用下,首次 GMC 通常在治疗后的最初半小时内发生。[4]
别名琥珀酸普芦卡必利, 琥珀酸普卡比利, Resolor Succinate, R-108512
化学信息
分子量485.96
分子式C18H26ClN3O3·C4H6O4
CAS No.179474-85-2
SmilesOC(=O)CCC(O)=O.COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C1=C2OCCC2=C(N)C(Cl)=C1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: 89 mg/mL (183.14 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 90 mg/mL (185.2 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0578 mL10.2889 mL20.5778 mL102.8891 mL
5 mM0.4116 mL2.0578 mL4.1156 mL20.5778 mL
10 mM0.2058 mL1.0289 mL2.0578 mL10.2889 mL
20 mM0.1029 mL0.5144 mL1.0289 mL5.1445 mL
50 mM0.0412 mL0.2058 mL0.4116 mL2.0578 mL
100 mM0.0206 mL0.1029 mL0.2058 mL1.0289 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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