Prucalopride Succinate

产品编号 T6958Cas号 179474-85-2

别名 R-108512|||琥珀酸普芦卡必利|||琥珀酸普卡比利|||Resolor Succinate

Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) 是5-HT4受体选择高亲和性激动剂，对5-HT4a 和5-HT4b 的 Ki 值分别为 2.5 和 8 nM。

产品编号 T6958别名 R-108512, 琥珀酸普芦卡必利, 琥珀酸普卡比利, Resolor SuccinateCas号 179474-85-2

Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) 是5-HT4受体选择高亲和性激动剂，对5-HT4a 和5-HT4b 的 Ki 值分别为 2.5 和 8 nM。

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生物活性

产品描述	Prucalopride Succinate (Resolor Succinate) is a selective, high affinity 5-HT4 receptor agonist, inhibiting human 5-HT(4a) and 5-HT(4b) receptor with Ki value of 2.5 nM and 8 nM, respectively.
靶点活性	5-HT4B:8 nM(Ki), 5-HT4A:2.5 nM(Ki)
体外活性	Prucalopride以浓度依赖的方式诱发收缩，具有7.5的pEC50值。Prucalopride（1 mM）显著增强了电场刺激后豚鼠近端结肠的反跳收缩。Prucalopride还能引起大鼠食管粘膜下层肌肉的松弛，其pEC50值为7.8，形成单相浓度-反应曲线。[1] Prucalopride（0.1 μM）依赖浓度地增加最大胆碱能收缩幅度以及电场刺激下乙酰胆碱释放，在猪胃圆肌中的效应被IBMX（10 μM）诱导和增强。[2] Prucalopride（1 μM）显著增强猪下行结肠电刺激引起的胆碱能收缩，Rolipram显著增强了这一促进效应。[3]
体内活性	Prucalopride 通过剂量依赖的方式改变结肠的收缩运动模式，通过刺激近端结肠的高振幅集群收缩，并抑制禁食犬远端结肠的收缩活动。Prucalopride 同时使得至首次巨大迁移收缩 (GMC) 的时间剂量依赖性减少；在较高剂量的 Prucalopride 作用下，首次 GMC 通常在治疗后的最初半小时内发生。[4]
别名	R-108512, 琥珀酸普芦卡必利, 琥珀酸普卡比利, Resolor Succinate

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 89 mg/mL (183.1 mM)

DMSO: 90 mg/mL (185.2 mM)

溶液配制表

H2O/DMSO