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Domatinostat tosylate

Rating icon 很棒
产品编号 T4477Cas号 1186222-89-8
别名 4SC-202

Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。它也抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

Domatinostat tosylate

Domatinostat tosylate

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纯度: 100%
产品编号 T4477 别名 4SC-202Cas号 1186222-89-8

Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。它也抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 322现货
2 mg¥ 463现货
5 mg¥ 689现货
10 mg¥ 1,120现货
25 mg¥ 2,080现货
50 mg¥ 3,380现货
100 mg¥ 5,380现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 958现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Domatinostat tosylate (4SC-202) is a selective inhibitor of class I HDAC for HDAC1/2/3 (IC50: 1.20/1.12/0.57 μM). It also displays inhibitory activity against Lysine-specific demethylase 1 (LSD1).
靶点活性
HDAC3:0.57 μM, HDAC11:9.7 μM, HDAC5:11.3 μM, HDAC10:21 μM, HDAC1:1.2 μM, HDAC2:1.12 μM
体外活性
Domatinostat在CRC细胞中触发细胞凋亡激活,而caspase抑制剂(z-VAD-CHO和z-DVED-CHO)显著减轻了Domatinostat对CRC细胞的细胞毒性。同时,Domatinostat引起CRC细胞中G2-M阶段的显著阻滞。进一步研究表明,AKT激活可能是Domatinostat抵抗的重要因素。血清饥饿、AKT抑制(通过perifosine或MK-2206)或AKT1-shRNA敲减显著增强了Domatinostat在CRC细胞中引起的细胞毒性。另一方面,外源性表达的构成性活跃AKT1(CA-AKT1)降低了HT-29细胞对Domatinostat的敏感性。值得注意的是,低浓度的Domatinostat增强了在体外对抗CRC活动的奥沙利铂诱导效果[2]。Domatinostat显著降低了所有上皮和间充质UC细胞系的增殖(IC50:0.15-0.51 μM),抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。Domatinostat治疗对于建立的HCC细胞系(HepG2, HepB3, SMMC-7721)和患者来源的原发性HCC细胞展示出强大的细胞毒性和抑制增殖活性。Domatinostat诱导凋亡信号调节激酶1(ASK1)激活,导致其向线粒体转移并与Cyp-D物理结合[3]。
体内活性
4SC-202(i.g.)在裸鼠身上抑制HT-29异种移植瘤的生长,并且当与奥沙利铂联合使用时,其活性得到了进一步的增强[2]。
别名4SC-202
化学信息
分子量619.71
分子式C30H29N5O6S2
CAS No.1186222-89-8
SmilesCc1ccc(cc1)S(O)(=O)=O.Cn1cc(cn1)-c1ccc(cc1)S(=O)(=O)n1ccc(\C=C\C(=O)Nc2ccccc2N)c1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (80.68 mM)
H2O: Insoluble
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6137 mL8.0683 mL16.1366 mL80.6829 mL
5 mM0.3227 mL1.6137 mL3.2273 mL16.1366 mL
10 mM0.1614 mL0.8068 mL1.6137 mL8.0683 mL
20 mM0.0807 mL0.4034 mL0.8068 mL4.0341 mL
50 mM0.0323 mL0.1614 mL0.3227 mL1.6137 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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