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Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。它也抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1、HDAC2和 HDAC3 的活性,IC50值分别为 1.20 μM、1.12 μM 和 0.57 μM。它也抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 的活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 322 | 现货 | |
2 mg | ¥ 463 | 现货 | |
5 mg | ¥ 689 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,080 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,380 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 958 | 现货 |
产品描述 | Domatinostat tosylate (4SC-202) is a selective inhibitor of class I HDAC for HDAC1/2/3 (IC50: 1.20/1.12/0.57 μM). It also displays inhibitory activity against Lysine-specific demethylase 1 (LSD1). |
靶点活性 | HDAC3:0.57 μM, HDAC11:9.7 μM, HDAC5:11.3 μM, HDAC10:21 μM, HDAC1:1.2 μM, HDAC2:1.12 μM |
体外活性 | Domatinostat在CRC细胞中触发细胞凋亡激活,而caspase抑制剂(z-VAD-CHO和z-DVED-CHO)显著减轻了Domatinostat对CRC细胞的细胞毒性。同时,Domatinostat引起CRC细胞中G2-M阶段的显著阻滞。进一步研究表明,AKT激活可能是Domatinostat抵抗的重要因素。血清饥饿、AKT抑制(通过perifosine或MK-2206)或AKT1-shRNA敲减显著增强了Domatinostat在CRC细胞中引起的细胞毒性。另一方面,外源性表达的构成性活跃AKT1(CA-AKT1)降低了HT-29细胞对Domatinostat的敏感性。值得注意的是,低浓度的Domatinostat增强了在体外对抗CRC活动的奥沙利铂诱导效果[2]。Domatinostat显著降低了所有上皮和间充质UC细胞系的增殖(IC50:0.15-0.51 μM),抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。Domatinostat治疗对于建立的HCC细胞系(HepG2, HepB3, SMMC-7721)和患者来源的原发性HCC细胞展示出强大的细胞毒性和抑制增殖活性。Domatinostat诱导凋亡信号调节激酶1(ASK1)激活,导致其向线粒体转移并与Cyp-D物理结合[3]。 |
体内活性 | 4SC-202(i.g.)在裸鼠身上抑制HT-29异种移植瘤的生长,并且当与奥沙利铂联合使用时,其活性得到了进一步的增强[2]。 |
别名 | 4SC-202 |
分子量 | 619.71 |
分子式 | C30H29N5O6S2 |
CAS No. | 1186222-89-8 |
Smiles | Cc1ccc(cc1)S(O)(=O)=O.Cn1cc(cn1)-c1ccc(cc1)S(=O)(=O)n1ccc(\C=C\C(=O)Nc2ccccc2N)c1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (80.68 mM) H2O: Insoluble | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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