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G 蛋白偶联受体

Cholecystokinin Receptor

Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR)

(11)

Melanocortin Receptor

Neuropeptide Y Receptor

Prostaglandin Receptor

(184)

Protease-activated Receptor

TSH Receptor

The thyrotropin receptor (or TSH receptor) is a receptor (and associated protein) that responds to thyroid-stimulating hormone (also known as "thyrotropin") and stimulates the production of thyroxine (T4) and triiodothyronine (T3). The TSH receptor is a member of the G protein-coupled receptor superfamily of integral membrane proteins and is coupled to the Gs protein.

ML224

T161061338824-21-7

ML224 (NCGC00242364) 是一种具有选择性和有效性的 TSHR 拮抗剂，可用于治疗 Graves 眼眶病、Graves 甲状腺功能亢进症和或甲状腺癌。

¥ 993

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Teprotumumab

T767271036734-93-6

Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。

¥ 1650

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NCGC00229600

T121921338824-20-6

NCGC00229600 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的变构反向激动剂。 NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激 TSHR 的内源性激活抗体，可用于格雷夫斯病的研究。

¥ 696

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Org41841

T16403301847-37-0

Org41841 是黄体生成素绒毛膜促性腺激素受体和促甲状腺激素受体的激动剂（EC50s：分别为 0.2 和 7.7 μM），可用于研究甲状腺亢进。

¥ 1299

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ML-109

T120731186649-91-1

ML-109 是一种促甲状腺激素受体的有效激动剂，EC50值为 40 nM。

¥ 987

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TSHR antagonist S37

T132161217616-61-9

TSHR antagonist S37 是促甲状腺激素受体 (TSHR) 的选择性和竞争性拮抗剂。

¥ 552

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VA-K-14 hydrochloride

T290871171341-19-7In house

VA-K-14 hydrochloride（VAK14 HCl）是一种选择性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)，对GD患者血清和单克隆刺激TSHR抗体对TSHR的刺激有抑制作用，可消除 TSHR 信号传导。

¥ 525

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D3-βArr

T5383662164-09-2

D3-βArr (NCGC00379308) 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂，通过直接激活促甲状腺激素受体启动 β-Arr 1 的易位，EC50为 11.6 μM。它还可增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。

¥ 112

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K1-70

T77360

K1-70 是靶向 TSHR 的人源化抗体，可用于研究自身免疫疾病和内分泌疾病。

¥ 1080

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NCATS-SM4420

T2007231352286-61-3

NCATS-SM4420 (Compound A35) 作为一种口服有效的TSHR配体，对MDA-T32和MDA-T85细胞具有显著的抑制作用，其IC50值分别为0.71 μM和0.38 μM。此外，该化合物还能有效阻止小鼠体内MDA-T85F1的转移。NCATS-SM4420被视为甲状腺癌研究领域的潜在工具。

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