Anticancer agent 81 (Compound 37b3) induces tumor cell cycle arrest and apoptosis and serves as a payload for conjugation with Trastuzumab, resulting in the antibody-agent conjugate (ADC) T-PBA. T-PBA retains the targeting and internalization properties of Trastuzumab [1].

抗癌剂81（化合物37b3）(72小时) 对SKOV3、MDA-MB-231及NCI-N87细胞显示出细胞毒性[1]。抗癌剂81（0-5 μM）诱导DNA链间交联[1]。抗癌剂81（0-3 nM；24小时）使SKOV3细胞周期在S期停滞[1]。抗癌剂81（0-3 nM；48小时）诱导SKOV3细胞发生凋亡[1]。抗癌剂81（25 nM；12小时）进入SKOV3细胞和MDA-MB-231细胞后作用于细胞核中的DNA[1]。抗癌剂81通过交联DNA激活DDR信号通路，随后引发半胱天蛋白酶级联和PARP的激活，最终导致细胞周期停滞和凋亡[1]。抗癌剂81与DNA序列形成共价结合，并作用于DNA的主沟[1]。

T-PBA（1-10 mg/kg；静脉注射；每三天一次，共四次）能够在小鼠的两个Her2阳性异种移植模型中显著延缓肿瘤生长，且无明显毒性和副作用，其效果优于Trastuzumab [1]。