ICG001 is a β-catenin/TCF-mediated transcription inhibitor that selectively blocks β-catenin/CBP interaction without interfering with β-catenin/p300 interaction. It specifically binds to CREB protein with an IC50 of 3 μM.

CBP:3 μM

方法：用 ICG-001（25 μM，24 小时） SW480 细胞，通过半定量 RT-PCR 测量存活素基因转录的抑制；用 ICG-001（10 和 25 μM，24 小时）处理 SW480 和 HCT116 细胞，分析细胞的的存活素免疫印迹； 用 ICG-001（25 μM ） 处理 SW480 细胞， 使用细胞周期蛋白 D1 启动子的染色质免疫沉淀测定；用 ICG-001 （25 μM，8小时）使用 CBP-（AC-22） 或 p300-（C-20） 特异性抗体评估启动子占有率。
结果：用 25 μM ICG-001 处理 SW480 细胞 8 小时后，分析的基因中 大约2% 上调了 的倍数大于2 ，而只有 大约0.3% 的基因下调了 大于50%，下调的两个基因是 S100A4 和存活素，分别是癌细胞中上调的第 1 和第 4 个 mRNA；ICG-001 有效降低了治疗的结直肠癌细胞中存活素 mRNA 和蛋白质的稳态水平；用 ICG-001 （25 μM） 处理的SW480 细胞，早在处理后 4 小时，细胞周期蛋白 D1 就明显减少，使用染色质免疫沉淀测定 ICG-001 通过选择性抑制内源性细胞周期蛋白 D1 启动子 β[1]。

方法：肿瘤消退的 SW620 裸鼠异种移植模型 中，服用ICG-001（150mg/kg，静脉注射）观察对裸鼠体内肿瘤药的影响。
结果：肿瘤体积在 19 天的治疗过程中显着减少 ，没有死亡或体重减轻。[1]