Pitstop 2

Pitstop2 是一种两性蛋白结合的网格蛋白末端结构域抑制剂 (IC50=12 μM)，具有选择性。 Pitstop2 严重干扰受体介导的内吞作用、HIV 进入和突触小泡循环。Pitstop 2 具有抗肿瘤活性。

产品编号 T26357Cas号 1419320-73-2

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Pitstop 2

产品编号 T26357Cas号 1419320-73-2

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规格	价格	库存
1 mg	¥ 298	现货
2 mg	¥ 428	现货
5 mg	¥ 690	现货
10 mg	¥ 1,230	现货
25 mg	¥ 2,530	现货
50 mg	¥ 3,950	现货
100 mg	¥ 5,680	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 827	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述

Pitstop2 is an amphipathic protein-bound inhibitor of the clathrin terminal domain (IC50=12 μM) with selectivity. Pitstop2 severely interferes with receptor-mediated endocytosis, HIV entry and synaptic vesicle cycling. Pitstop2 has antitumor activity.

体外活性

方法: HeLa 细胞用 Pitstop2 (10-30 µM) 预孵育 15 min，再加 Alexa568-Tf 孵育 15 min，通过活细胞显微镜检测转铁蛋白 (Tf) 摄取。
结果: 当暴露于 Alexa56-Tf 时，HeLa 细胞有效地将 Tf 内化为核周循环内体。HeLa 细胞与 Pitstop2 的预孵育导致 Tf 摄取的剂量依赖性抑制，IC50 值为 12-15 µM，与体外阻断网格蛋白 TD 功能的测量值非常相似。[1]
方法: 非同步生长的 HeLa 细胞用 Pitstop2 (0.001-100 µM) 处理 6 h，检测有丝分裂指数。
结果: HeLa 细胞用 Pitstop2 急性处理 6 h，有丝分裂指数显著增加，表明 Pitstop2 激活了 SAC。Pitstop2 对有丝分裂指数的影响是浓度依赖性的，在低至 0.01 µM 的浓度下显著。[2]

化学信息