SC428 acts as an inhibitor of the androgen receptor (AR), specifically targeting the N-terminal domain of AR. This compound effectively diminishes the transactivation of various AR forms, including AR-V7, ARv567es, full-length AR (AR-FL), and its LBD mutants. Additionally, SC428 significantly inhibits AR-FL nuclear translocation, chromatin binding, and AR-regulated gene transcription under androgen stimulation. In vitro, SC428 suppresses the proliferation of tumor cells. In vivo, it inhibits tumor growth in mice transplanted with 22Rv1 cells by inducing apoptosis.

SC428，在浓度范围10 nmol/L至1μmol/L，处理时间48小时，能显著抑制293T细胞(PSA-Luc实验)中的AR-V7和ARv567es的反式激活活性，其IC50分别为0.42 μM和1.31 μM。此外，SC428在5μM浓度、1小时处理下，可逆转LNCaP细胞(CETSA实验)中由DHT诱导的AR-FL的热稳定，EC50为0.31 μM。SC428还呈浓度依赖性地抑制AR的配体诱导激活并对F887L突变体表现出拮抗作用。在1, 2.5和5μmol/L的浓度下，30分钟处理可抑制LNCaP、VCaP和22Rv1三种AR阳性细胞系的增殖，IC50分别为1.39 μM、1.01 μM和1.13 μM，而在AR阴性的PC3细胞线中，抗增殖能力较弱，IC50为6.49 μM。5μmol/L浓度、5小时处理的SC428可以减弱LNCaP-AR细胞(ChIP实验)中AR调控基因的转录，阻断AR-FL的染色质结合（共聚焦成像实验）并减少核易位。在2.5和5μmol/L浓度、24小时的处理下，SC428抑制高表达AR-V7前列腺癌细胞的AR信号传导。此外，0.5, 1, 2.5和5μmol/L的SC428在24小时处理后，对LNCaP-ARV7和LNCaP-AR wt细胞（Enzalutamide-resistant）均显示出抑制作用，能在蛋白和mRNA水平上抑制PSA和UBE2C的表达(蛋白免疫印迹和qPCR)。另外，5mmol/L浓度、5小时处理的SC428能在22Rv1细胞中破坏AR-V7二聚体(免疫沉淀实验)及其核定位(共聚焦成像技术)。

SC428在给药剂量为60 mg/kg（腹腔注射，每天一次，持续18天）的情况下，能有效诱导体内AR-V7肿瘤细胞的凋亡，并抑制肿瘤生长。另一项实验中，90 mg/kg剂量的SC428（腹腔注射，每周五次，持续3周），明显抑制了小鼠体内高表达AR-V7的前列腺癌异种移植物的生长。