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Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物,是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。
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Triptolide (PG490) 属于三环二萜类天然产物,是一种 NF-κB 活化的抑制剂。Triptolide 具有免疫抑制、抗风湿、抗炎、抗增殖和抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 428 | 现货 | |
2 mg | ¥ 753 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,860 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 953 | 现货 |
产品描述 | Triptolide (PG490) belongs to the tricyclic diterpenoid group of natural products and is an inhibitor of NF-κB activation. Triptolide exhibits immunosuppressive, anti-rheumatic, anti-inflammatory, anti-proliferative and anti-tumor activities. |
靶点活性 | MDM2-p53:47-73 nM (IC50) |
体外活性 | 方法:神经母细胞瘤细胞 BE(2)-C 用 Triptolide (5-100 nM) 处理 24 h,使用 CCK-8 Assay 检测细胞活力。 结果:在 BE(2)-C 细胞中观察到对 Triptolide 的浓度依赖性反应。在 50 nM 的 Triptolide 下,细胞活力显著降低至 50%。[1] 方法:乳腺癌细胞 MCF-7 用 Triptolide (10-50 nmol/L) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:Triptolide 以剂量依赖的方式降低 MCF-7 细胞中 ERα 的信使核糖核酸水平和蛋白质水平。[2] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Triptolide (0.4 mg/kg) 灌胃给药给携带乳腺癌肿瘤 MCF-7 的 BALB/c-nu+/nu+ 小鼠,每天一次,持续三周。 结果:Triptolide 在小鼠模型中抑制 MCF-7 细胞异种移植物的生长。[2] 方法:为研究对溃疡性结肠炎 (UC) 的作用,将 Triptolide (0.1-0.4 mg/kg) 口服给药给 DSS 诱导 UC 的小鼠,每天一次,持续七天。 结果:Triptolide 对 UC 小鼠具有抗炎和治疗作用。[3] |
细胞实验 | Triptolide is dissolved in DMSO (1 mg/mL) and stored, and then diluted with RPMI 1640 medium before use[3]. The viability of differentiated PC12 cells treated with different concentrations of Triptolide. After differentiated PC12 cells are cultured on 96-well plates with RPMI 1640 medium for stabilization, differentiated PC12 cells are incubated with different concentrations of Triptolide (0.01, 0.1, and 1 nM) for 24 hours. The concentrations in this study are chosen. Then cell viability is determined by the MTT assay. Each condition and experiment is repeated three times[3]. |
别名 | 雷公藤甲素, PG490, NSC 163062 |
分子量 | 360.4 |
分子式 | C20H24O6 |
CAS No. | 38748-32-2 |
Smiles | [H][C@@]12C[C@@H]3O[C@@]33[C@H](O)[C@]4(O[C@H]4[C@@H]4O[C@]34[C@@]1(C)CCC1=C2COC1=O)C(C)C |
密度 | 1.48 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (138.73 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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中药材名称 | 中药材拉丁名 | 性 | 味 | 归经 |
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昆明山海棠 | Tripterygium hypoglaucum (Levl.) Hutch | 微温 | 苦, 辛 | 肝, 脾, 肾 |
雷公藤 | Tripterygium wilfordii Hook. f. | 凉 | 辛, 苦 | 心, 肝 |
中成药名称 | 处方组成 | 中成药类型 |
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昆仙胶囊 | 昆明山海棠,淫羊藿,枸杞子,菟丝子 | 治风药 |
骨风宁胶囊 | 重楼,昆明山海棠,云威灵,黄芪,叶下花,续断,川牛膝,伸筋草,紫丹参,红花,地龙 | 活血化瘀药 |
风湿尔康气雾剂 | 昆明山海棠 | 祛湿药 |
金关片 | 雷公藤,续断,山药,细辛,制附子,茯苓,桑枝,桂枝,鹿角霜,秦艽,丹参,枸杞子,牛膝,鸡血藤,黄精,淫羊藿,薏苡仁,黄芪 | 扶正药 |
昆明山海棠片 | 昆明山海棠 | 化湿药 |
雷公藤片 | 雷公藤 | 清热药 |
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