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CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂(IC50:0.002 μM,EC50: 0.080μM),在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂(IC50:0.002 μM,EC50: 0.080μM),在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 549 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,680 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,930 | 现货 | |
500 mg | ¥ 15,800 | 现货 |
产品描述 | CPI-360 is a small molecule EZH2 inhibitor (IC50: 0.002 μM, EC50: 0.080 μM) that shows antitumor activity in an EZH200-dependent tumor xenograft model. |
靶点活性 | EZH1:102.3 nM |
体外活性 | 在KARPAS-422细胞中,CPI-360强效降低全球性H3K27me3和H3K27me2水平,其EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360还导致时间依赖性的转录变化,并影响含有Y641N突变EZH2的KARPAS-422细胞的活力。此外,CPI-360逐渐使KARPAS-422细胞在G1周期阶段停滞,随后诱导凋亡。[1] |
体内活性 | 在携带KARPAS-422异种移植瘤的小鼠中,CPI-360 (200 mg/kg, s.c.) 通过44%降低了肿瘤生长。[1] |
别名 | Synonym 2, CPI360, CPI 360 |
分子量 | 437.53 |
分子式 | C25H31N3O4 |
CAS No. | 1802175-06-9 |
Smiles | [C@H](C)(N1C=2C(C(C(NCC3=C(OC)C=C(C)NC3=O)=O)=C1C)=CC=CC2)C4CCOCC4 |
密度 | 1.26 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 22.5 mg/mL (51.4 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMF: 9.0 mg/mL (20.6 mM) Ethanol: 27.0 mg/mL (61.7 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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