PFI-1

PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂，能有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。

产品编号 T6222Cas号 1403764-72-6

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产品编号 T6222别名 PF-6405761, PFI 1, PFI1Cas号 1403764-72-6

PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂，能有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。

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生物活性

产品描述	PFI-1 (PF-6405761), a specific BET (bromodomain-containing protein) inhibitor for BRD4, is with the IC50 of 0.22 μM in a cell-free assay.
靶点活性	BRD4:0.22 μM
体外活性	在大鼠中,PFI-1 （1 mg/kg）静脉注射,分布体积为1 L/kg, 每分钟的血浆清除率为18mL/kg,半衰期为1小时.PFI-1（2 mg/kg）口服,有效性低至32%;PFI-1 (2 mg/kg)剂量皮下注射给药小鼠,Cmax 为58 ng/mL,Tmax 为1小时,半衰期约为2 小时.
体内活性	在经脂多糖刺激的人血单核细胞中,PFI-1(EC50=1.89 μM) 抑制细胞产生的IL-6。在三种NET细胞系（胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720）中,PFI-1抑制细胞增殖。在T4302 CD133+细胞中,PFI-1以剂量依赖的方式诱导细胞活力降低。PFI-1 （KD=49 μM）与cAMP反应结合元件结合蛋白结合。
细胞实验	To determine dose response, cells are aliquoted into 96-well plate at 5 × 103 cells per well in triplicates. PFI-1 is added by 2- or 4-fold serial dilutions. Cell number is measured 5 days after plating using the CellTiter-Glo Kit and normalized to corresponding vehicle-treated groups. IC50 values are calculated by the GraphPad Prism 5 software using the 4-parameter logistic nonlinear regression model. To calculate the relative growth of cells, averaged cell titers of each group on day 1 are assigned a value of 1. All subsequent cell titer values are normalized accordingly. (Only for Reference)
别名	PF-6405761, PFI 1, PFI1

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (115.14 mM)

溶液配制表

DMSO