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FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂,对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平,诱导氧化应激和ROS 生成,可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。
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FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂,对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平,诱导氧化应激和ROS 生成,可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 636 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,260 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,730 | 现货 |
产品描述 | FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) is A potent, selective and competitive specific inhibitor of lactate dehydrogenase A (LDHA) with a Ki of 8 μM. FX-11 can activate PKM2 (pyruvate kinase M2). FX-11 can reduce ATP levels, induce oxidative stress and ROS production, and cause cell death. FX-11 appeared antitumor activity during xenotransplantation of lymphoma and pancreatic cancer. |
靶点活性 | LDHA:8 μM(Ki), LDHA (HeLa cells):23.3 μM, PC3 cells:27 ± 1.1 μM, DU145 cells:32 ± 1.1 μM, LDHA (HeLa cells):23.3 μM |
体外活性 | FX-11(9 μM,24-48小时)诱导AMP激酶激活以及其底物乙酰-CoA羧化酶的磷酸化。FX-11干扰P493细胞的糖酵解过程,并改变细胞能量代谢。[1] FX-11(0-100 µM,72小时)抑制BxPc-3和MIA PaCa-2细胞的增殖。[2] |
体内活性 | FX-11(每只小鼠42 µg;腹腔内注射,每日一次,持续10-14天)显著抑制P493肿瘤生长。[1] FX-11(0-2 mg/kg,腹腔内注射,每日一次,为期3周)显著延缓肿瘤生长。[2] |
别名 | LDHA Inhibitor FX11 |
分子量 | 350.41 |
分子式 | C22H22O4 |
CAS No. | 213971-34-7 |
Smiles | CCCc1c(O)c(O)c(C(O)=O)c2cc(Cc3ccccc3)c(C)cc12 |
密度 | 1.260 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 225.0 mg/mL (642.1 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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