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1G244 是DPP8/9的抑制剂,具有抗动脉粥样硬化和抗骨髓瘤作用的特性。1G244对DPP8和DPP9的IC50值分别为14和53 nM, DPP8和DPP9的Ki 值分别为0.9和4.2 nM
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1G244 是DPP8/9的抑制剂,具有抗动脉粥样硬化和抗骨髓瘤作用的特性。1G244对DPP8和DPP9的IC50值分别为14和53 nM, DPP8和DPP9的Ki 值分别为0.9和4.2 nM
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 148 | 现货 | |
5 mg | ¥ 333 | 现货 | |
10 mg | ¥ 538 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,770 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,850 | 现货 | |
500 mg | ¥ 5,910 | 现货 |
产品描述 | 1G244 is an inhibitor of DPP8/9 with antiatherosclerotic and antimyeloma properties. 1G244 had the IC50 values of 14 and 53 nM against DPP8 and DPP9, and The Ki values for 1G244 were 0.9 and 4.2 nM for DPP8 and DPP9 |
靶点活性 | DPP9:4.2 nM(ki), DPP9:53 nM, DPP8:14 nM, DPP8:0.9 nM(ki) |
体外活性 | 1G244 (0-100 μM) 以剂量依赖的方式降低了五种多发性骨髓瘤细胞系以及三种T细胞淋巴瘤细胞系的存活细胞数[2]。 |
体内活性 | 在apoE−/−小鼠中,通过以1G244(1G244溶于75% PEG 300,浓度为2 mg/kg)处理显示1G244能够将高级动脉粥样硬化病变面积减少约14%[1]。每周一次,通过皮下注射的方式给予小鼠30 mg/kg 1G244,显著抑制了MM.1S细胞在皮下的生长[2]。 |
分子量 | 504.57 |
分子式 | C29H30F2N4O2 |
CAS No. | 847928-32-9 |
Smiles | N[C@@H](CC(=O)N1CCN(CC1)C(c1ccc(F)cc1)c1ccc(F)cc1)C(=O)N1Cc2ccccc2C1 |
密度 | 1.304 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 225.0 mg/mL (445.9 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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