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T-1-PMPA是一种有效的EGFR抑制剂,具有细胞凋亡 (apoptotic) 特性,其IC50值分别为86 nM (EGFRWT) 和561.73 nM (EGFR790m)。
T-1-PMPA是一种有效的EGFR抑制剂,具有细胞凋亡 (apoptotic) 特性,其IC50值分别为86 nM (EGFRWT) 和561.73 nM (EGFR790m)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | T-1-PMPA, a potent EGFR inhibitor, demonstrates apoptotic properties and effectively inhibits EGFR WT and EGFR 790m, with IC50 values of 86 nM and 561.73 nM, respectively [1]. |
靶点活性 | EGFR T790M:561.73 nM, EGFR WT:86 nM |
体外活性 | T-1-PMPA(0.312-10 μM;24 h)显着抑制HepG2和MCF7恶性细胞系的增殖,IC50值分别为3.51 μM和4.13 μM[1]。在HepG2细胞中,T-1-PMPA将早期凋亡细胞比例从0.77%增加至29.17%,晚期凋亡细胞比例从0.17%升至8.81%,总凋亡细胞比例从3.05%提升至42.03%。坏死细胞比例从对照的2.21%增加到4.05%。qRT-PCR分析表明caspase-3和caspase-9水平显着上升,支持凋亡效应。T-1-PMPA将TNFα和IL2水平分别控制在74%和50%[1]。细胞活力实验[1]。细胞系:HepG2和MCF7恶性细胞系。浓度:0.312 μM, 0.625 μM, 1.25 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM。孵育时间:24 h。结果:显着抑制HepG2和MCF7恶性细胞系的增殖。 |
分子量 | 327.34 |
分子式 | C16H17N5O3 |
CAS No. | 1323883-62-0 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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