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CRA-026440(PCI-34051) 是一种高效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC10 具有抑制作用, Ki 值分别为 4,14,11,15,7 和 20 nM。CRA-026440 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于研究结肠癌。
CRA-026440(PCI-34051) 是一种高效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 和 HDAC10 具有抑制作用, Ki 值分别为 4,14,11,15,7 和 20 nM。CRA-026440 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于研究结肠癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 4,900 | 现货 | |
5 mg | ¥ 12,600 | 现货 |
产品描述 | CRA-026440(PCI-34051) is a highly potent HDAC inhibitor with inhibitory effects on HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8 and HDAC10 with Ki values of 4,14,11,15,7 and 20 nM, respectively. CRA-026440 has anti-tumor and anti-angiogenic activity and can be used to study colon cancer. |
靶点活性 | HDAC8:7 nM (ki), HDAC2:14 nM (ki), HDAC10:20 nM (Ki), HDAC6:15 nM (ki), HDAC3:11 nM (ki), HDAC1:4 nM (ki) |
体外活性 | CRA-026440对HUVEC内皮细胞表现出抗增殖效果,其GI50值为1.41 μM[1]。在肿瘤细胞中,用CRA-026440(0.1-10 μM;18小时)处理可以导致乙酰化组蛋白和乙酰化微管蛋白的积累,进而抑制肿瘤细胞生长并诱导凋亡[1]。此外,CRA-026440(0.1-10 μM;5天)能剂量依赖性地抑制体外血管生成[1]。 |
体内活性 | 通过静脉给药的方式连续三天每天给药剂量为100 mg/kg。CRA-026440显著减缓了携带HCT116或U937人类肿瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长[1]。 |
别名 | PCI-34051 |
分子量 | 420.46 |
分子式 | C23H24N4O4 |
CAS No. | 847460-34-8 |
Smiles | O=C(NO)C1=CC=C(C#CCNC(=O)C2=CC=3C=C(OCCN(C)C)C=CC3N2)C=C1 |
密度 | 1.35 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (214.05 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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