Emavusertib (CA-4948) hydrochloride, a selective and potent IRAK4/FLT3 inhibitor, is designed for oral administration. It achieves an IC 50 of 57 nM against IRAK4 in a FRET kinase assay and demonstrates anti-tumor activity [1] [2] [3].

IRAK4:57 nM

Emavusertib 对 IRAK-4 的结合亲和力高于 IRAK 1、2 和 3 超过 350 倍 [3]。Emavusertib (10 μM, 72 h) 可降低边缘区淋巴瘤 (MZL) 细胞系中增殖细胞的百分比，并诱导亚 G0 分数适度增加 [3]。此外，Emavusertib (10 μM, 72 h) 诱导 MZL 细胞凋亡的比例显著增加，尤其是在与 Ibrutinib 联合使用时 [3]。

Emavusertib（25-150 mg/kg，口服，每日一次，连续14天）能够有效抑制小鼠肿瘤生长 [3]。动物模型：携带OCI-LY10肿瘤的小鼠 [3]。剂量：25、50或150 mg/kg（每日一次），12.5、25或50 mg/kg（每日两次）。用药方式：口服，每日一次或每日两次，连续14天。结果显示，Emavusertib每日两次的分次剂量与相应的每日一次剂量在抗肿瘤活性上具有相同效果，例如12.5 mg/kg（每日两次）与25 mg/kg（每日一次）。