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NSC-87877 disodium
很棒产品编号 T6911Cas号 56932-43-5
别名 NSC87877
NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。
NSC-87877 disodium
很棒 纯度: 97.89%
产品编号 T6911 别名 NSC87877Cas号 56932-43-5
NSC-87877 disodium (NSC87877) 是一种有效的Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶26。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 118 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 271 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 395 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 816 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 2,030 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 2,950 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 350 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | NSC-87877 disodium (NSC87877) is a cell-permeable inhibitor of both SHP-1 and SHP-2 with IC50 values of 355 and 318 nM respectively. It also inhibits EGF-induced Erk1/2 activation in HEK293 cells and significantly reduces MDA-MB-468 cell viability/proliferation. |
| 靶点活性 | SHP2:318 nM, SHP1:355 nM |
| 体外活性 | NSC-87877在体外对人体Shp2和Shp1似乎无选择性抑制作用。它能够抑制EGF刺激下的Shp2激活以及EGF诱导的Erk1/2激活，并抑制由Gab1-Shp2嵌合体引起的Erk1/2激活，但不影响PMA（phorbol 12-myristate 13-acetate）诱导的Erk1/2激活。NSC-87877不抑制EGF诱导的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Shp2的关联。此外，NSC-87877能显著降低MDA-MB-468细胞的存活率/增殖，尤其是与磷脂酰肌醇3激酶抑制剂联合使用时[1]。 |
| 体内活性 | NSC-87877几乎完全阻止了EAE（实验性自体免疫性脑脊髓炎）的发展，其机制是通过阻止炎症细胞在CNS（中央神经系统）中的积聚[2]。在小鼠肾内神经母细胞瘤模型中，NSC-87877治疗显著减缓了肿瘤生长，并增加了p53和p38的活性[3]。通过蛛网膜下腔给药，NSC-87877（一种SHP2拮抗剂；1、10或100μM/只大鼠）能够抑制痛觉过敏大鼠的脊髓神经结扎引起的痛觉过敏，降低脊髓SHP2和NR2B的磷酸化水平，并减少SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95以及PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀[4]。 |
| 细胞实验 | Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C. (Only for Reference) |
| 别名 | NSC87877 |
| 分子量 | 503.42 |
| 分子式 | C19H13N3O7S2·2Na |
| CAS No. | 56932-43-5 |
| Smiles | [Na+].[Na+].Oc1c(cc(c2cccnc12)S([O-])(=O)=O)\N=N\c1ccc2cc(ccc2c1)S([O-])(=O)=O |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 93 mg/mL (184.7 mM) H2O: 92 mg/mL (182.7 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
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剂量转换
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