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PAK4-IN-5
还可以产品编号 T201422
PAK4-IN-5 (Compound 12i) 作为一种高效的PAK4抑制剂，显示出对PAK4的极低IC50值，为7.68 nM，同时对PAK1的IC50值为1872.01 nM。该化合物通过多种相互作用有效地与PAK4结合，并能显著抑制MDA-MB-231细胞的磷酸化PAK4和LIMK1，从而抑制其增殖和迁移能力。此外，PAK4-IN-5能够引起细胞周期在G0/G1期的停滞，诱导细胞凋亡（Apoptosis）及活性氧的产生。其半致死剂量（LD50）在小鼠中为超过500 mg/kg（口服）。
PAK4-IN-5
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PAK4-IN-5 (Compound 12i) 作为一种高效的PAK4抑制剂，显示出对PAK4的极低IC50值，为7.68 nM，同时对PAK1的IC50值为1872.01 nM。该化合物通过多种相互作用有效地与PAK4结合，并能显著抑制MDA-MB-231细胞的磷酸化PAK4和LIMK1，从而抑制其增殖和迁移能力。此外，PAK4-IN-5能够引起细胞周期在G0/G1期的停滞，诱导细胞凋亡（Apoptosis）及活性氧的产生。其半致死剂量（LD50）在小鼠中为超过500 mg/kg（口服）。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 询价 | 10-14周 | |
| 50 mg | 询价 | 10-14周 |
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与"PAK4-IN-5"相关的抑制剂
Imeglimin hydrochloride
EMD 387008 hydrochloride, (6R)-1,6-二氢-N2,N2,6-三甲基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺盐酸盐
T7486775351-61-6
Imeglimin hydrochloride (EMD 387008 hydrochloride） 是一种口服降糖剂。Imeglimin 可改善胰岛素敏感性，能够抑制活性氧的产生、增加线粒体 DNA、改善线粒体功能。
- ¥ 348
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Metronidazole
客户已引用
甲硝唑, Metronidazol, Flagyl, Anagiardil
T1079443-48-1
Metronidazole (Metronidazol) 是一种合成的硝基咪唑衍生物，一种抗生素和抗原虫剂，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Metronidazole 可用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染。
- ¥ 284
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客户已引用 Stavudine
司他夫定, Sanilvudine, NSC 163661, d4T, BMY-27857
T14043056-17-5
Stavudine (BMY-27857) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂，还抑制线粒体 DNA 的复制，具有抗HIV-1和HIV-2的活性。它降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬，诱导细胞凋亡。
ApoptosisAutophagyHIV ProteaseNOD-like Receptor (NLR)Nucleoside Antimetabolite/AnalogReverse Transcriptase
- ¥ 259
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Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 客户已引用
硫酸葡聚糖钠盐(MW 4500-5500), 硫酸葡聚糖钠盐, DSS, Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500)
T136479011-18-1
Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物，分子量范围是4500-5500。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 通过阻止病毒吸附到宿主细胞中来抑制人免疫缺陷病毒的复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是常用的炎症性肠病造模药物，可通过硫酸基团引起的高负电荷破坏肠黏膜屏障完整性，从而导致肠屏障受损，巨噬细胞功能失调以及菌群紊乱等现象。
- ¥ 163
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客户已引用 L-Ascorbic acid 客户已引用
维生素C, 抗坏血酸, Vitamin C, L-抗坏血酸, L-Ascorbate, L(+)-Ascorbic acid, Ascorbic acid
T092850-81-7
L-Ascorbic acid (Vitamin C) 属于天然产物，是一种强效的还原剂和抗氧化剂。L-Ascorbic acid 具有抗细菌感染、解毒反应和胶原蛋白形成的作用。L-Ascorbic acid 被用于治疗坏血病。
- ¥ 291
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客户已引用 L-Glutamic acid
谷氨酸, glutamic acid, glutacid, (S)-Glutamic acid, (+)-L-Glutamic acid
T2A249756-86-0
L-Glutamic acid (Glutaminol) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂，对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
- ¥ 331
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L-Ascorbic acid sodium salt
维生素C钠, 抗坏血酸钠, Vitamin C sodium salt, Sodium L-ascorbate, Sodium ascorbate, L-Ascorbic acid sodium, (+)-Sodium L-ascorbate
T6674134-03-2
L-Ascorbic acid sodium salt (Vitamin C sodium salt) 是一种电子供体，是一种内源性抗氧化剂。它还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。它选择性抑制 Cav3.2 通道(Cav3.2 channels)，IC50为 6.5 μM。
- ¥ 153
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5-Fluorouracil 客户已引用
氟尿嘧啶, NSC 19893, Fluorouracil, 5-氟脲嘧啶, 5-FU, 5-Fluoracil
T098451-21-8
5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。
- ¥ 291
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客户已引用 Sodium 4-phenylbutyrate 客户已引用
苯丁酸钠, TriButyrate, Sodium Phenylbutyrate, Buphenyl, 4-苯基丁酸钠盐
T15351716-12-7
Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂，可研究癌症和感染等疾病。
- ¥ 258
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客户已引用 Sodium 2-oxopropanoate
丙酮酸钠, Sodium pyruvate
T7717113-24-6
Sodium 2-oxopropanoate (Sodium pyruvate) 是 pyruvate 的钠盐形式。pyruvate 是葡萄糖的三碳代谢物，是一种在糖酵解途径中产生的化合物，它是一种能够清除 ROS 的自由基清除剂。
- ¥ 163
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Acetylcysteine 客户已引用
易咳净, 乙酰半胱氨酸, N-Acetyl-L-cysteine, N-Acetylcysteine, N-Acetyl Cysteine, NAC, LNAC
T0875616-91-1
Acetylcysteine (NAC) 是半胱氨酸的 N-乙酰衍生物，是一种 ROS 抑制剂和粘液溶解剂。Acetylcysteine 可诱导细胞凋亡，可用于减少粘液的厚度，还具有抗流感病毒活性。
- ¥ 326
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客户已引用 Tributyrin
甘油三丁酸酯, NSC-661583, NSC661583, NSC 661583
T1967660-01-5
Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定且吸收迅速的丁酸前药。 它通过生物膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内将有效的丁酸直接释放到细胞中，有抗增殖、促凋亡和诱导分化作用。
- ¥ 140
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PAK4-IN-5 (Compound 12i) is a potent inhibitor of PAK4 (IC50: PAK4 at 7.68 nM, PAK1 at 1872.01 nM) that forms stable interactions with the PAK4 enzyme. This compound effectively inhibits the proliferation and migration potential of MDA-MB-231 cells by hindering the phosphorylation of PAK4 and LIMK1. Additionally, PAK4-IN-5 arrests the cell cycle in the G0/G1 phase, induces apoptosis, and prompts the production of reactive oxygen species. The LD50 in mice is greater than 500 mg/kg (oral). |
| 靶点活性 | PAK4:7.68nM(IC50), PAK1:1872.01nM(IC50) |
| 体外活性 | PAK4-IN-5表现出对多种细胞系的增殖抑制效果，其IC 50值分别为在A-549细胞系中为1.87 μM、在NCI-H1975细胞系中为1.56 μM、在MDA-MB-231细胞系中为1.21 μM、在SK-BR-3细胞系中为2.33 μM、在Beas-2B细胞系中为28.68 μM及在MCF-10A细胞系中为26.68 μM。 |
| 分子量 | 522.04 |
| 分子式 | C31H28ClN5O |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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