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Naratuximab emtansine (IMGN529) 作为一种针对CD37的ADC,由人源化IgG1 mAb和微管破坏剂DM1耦合而成。该药物对CD37具有高度的亲和性与特异性,能有效地促进DM1的内化、处理及在细胞内的释放。DM1的作用机制在于干扰微管结构的组装,进而诱导细胞周期停滞及细胞死亡(apoptosis)。
Naratuximab emtansine (IMGN529) 作为一种针对CD37的ADC,由人源化IgG1 mAb和微管破坏剂DM1耦合而成。该药物对CD37具有高度的亲和性与特异性,能有效地促进DM1的内化、处理及在细胞内的释放。DM1的作用机制在于干扰微管结构的组装,进而诱导细胞周期停滞及细胞死亡(apoptosis)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 12,000 | 期货 | |
5 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | Naratuximab emtansine (IMGN529) is a CD37-targeted antibody-drug conjugate (ADC) composed of a humanized IgG1 monoclonal antibody linked to the microtubule-disrupting agent DM1. This compound demonstrates high affinity and specificity to CD37, facilitating the internalization, processing, and intracellular release of DM1. The functional activity of DM1 enables it to induce cell cycle arrest and apoptosis by disrupting microtubule assembly. |
体外活性 | Naratuximab emtansine (IMGN529) 在单独使用时(0.125 nM, 24 h),能够在DLBCL细胞系中引发半胱氨酸3/7的活化,并且在与rituximab(2 nM)联合应用下,可显著增强这一效果,导致PARP裂解水平上升。此外,Naratuximab emtansine(IMGN529)在0-3 ng/mL的浓度范围内,对U-2932及SU-DHL-4细胞系表现出剂量依赖的抗体依赖的细胞介导的细胞毒性(ADCC)活性。 |
体内活性 | 在多发性骨髓瘤治疗中,Indatuximab ravtansine(5.3-21.2 mg/kg;静脉注射;一次)通过抑制肿瘤的生长,有效地提高了宿主的存活率。 |
别名 | IMGN529, Debio 1562 |
CAS No. | 1607824-64-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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