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WHI-P154

Rating icon 很棒
产品编号 T1985Cas号 211555-04-3
别名 Jak3 inhibitor ii

WHI-P154 (Jak3 inhibitor ii) 是一种 EGFR 抑制剂,也抑制 JAK3的活性,IC50值分别为 4 nM 和 1.8 μM。

WHI-P154
TargetMol

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WHI-P154

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纯度: 99.6%
产品编号 T1985 别名 Jak3 inhibitor iiCas号 211555-04-3

WHI-P154 (Jak3 inhibitor ii) 是一种 EGFR 抑制剂,也抑制 JAK3的活性,IC50值分别为 4 nM 和 1.8 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 197
现货
5 mg
¥ 415
现货
10 mg
¥ 685
现货
25 mg
¥ 1,450
现货
50 mg
¥ 2,550
现货
100 mg
¥ 3,970
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 460
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
WHI-P154 (Jak3 inhibitor ii) is a potent JAK3 inhibitor.
靶点活性
Src:100 nM, JAK3:1.8 μM, VEGFR:100 nM, EGFR:4 nM
体外活性
体内使用EGF-P154导致严重联合免疫缺陷小鼠成胶质细胞瘤异种移植模型中的肿瘤生长延迟并且改善无瘤存活.然而无瘤小鼠生存期都没有超过33天 (无瘤生存期中值为19天),并且所有对照小鼠的肿瘤在58天内迅速达到平均尺寸> 500 mM3,用1 mg/kg/天 EGF-P154连续治疗10天的小鼠中有40%活下来并且58天以上没有检测到肿瘤,无瘤生存期中值为40天.剩下的60%小鼠中肿瘤体积从未超过50 mm3.
体内活性
WHI-P154的体外抗胶质母细胞瘤活性扩增> 200倍,并通过结合重组人源表皮生长因子而具有选择性。WHI-P154在体外抑制巨噬细胞中STAT1激活,iNOS表达和NO产生。研究证明,WHI-P154还可以抑制其它常见激酶,包括EGFR,Src,Abl,VEGFR,MAPK和PI3-K,并诱导人成胶质细胞瘤细胞系中的细胞凋亡。WHI-P154在ECM中抑制胶质母细胞瘤细胞粘附和迁移。 WHI-P154 对人恶性胶质瘤细胞系U373和U87具有明显的细胞毒性,在微摩尔浓度下引起凋亡性细胞死亡。
激酶实验
Kinase assays: WHI-P154 is tested in kinase assays. The panel of kinases is selected to broadly cover the kinome, providing a good approximation of specificity. For all kinases, recombinant rat (IKKβ) or human (all others), full-length or GST-kinase domain fusion proteins, are used. WHI-P154 is inactive (concentration that inhibits response by 50% [IC50] > 30 μM) for the following kinases: AKT, AuroraA, cdk2, cdk6, CHK1, FGFR1, GSK3b, IKKb, IKKi, INSR, MAPK1, MAPKAP-K2, MASK, MET, PAK4, PDK1, PKCb, ROCK1, TaoK3, TrkA.
细胞实验
Cells are seeded into a 96-well plate at a density of 2.5×104 cells/well and incubated for 36 h at 37 ℃ before drug exposure. On the day of treatment, culture medium is carefully aspirated from the wells and replaced with fresh medium containing the quinazoline compounds WHI-P154 at concentrations ranging from 0.1 μM to 250 μM. Triplicate wells are used for each treatment. The cells are incubated with the compound for 24hours to 36hours at 37 ℃ in a humidified 5% CO2 atmosphere. To each well, 10 μL of MTT (final concentration, 0.5 mg/mL) is added, and the plate are incubated at 37 ℃ for 4 h. Than solubilized overnight at 37 ℃ in a solution containing 10% SDS in 0.01 M HCL. The absorbance of each well is measured in a microplate reader at 570 nm.(Only for Reference)
别名Jak3 inhibitor ii
化学信息
分子量376.2
分子式C16H14BrN3O3
CAS No.211555-04-3
SmilesCOc1cc2ncnc(Nc3ccc(O)c(Br)c3)c2cc1OC
密度1.576 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (132.91 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6582 mL13.2908 mL26.5816 mL132.9080 mL
5 mM0.5316 mL2.6582 mL5.3163 mL26.5816 mL
10 mM0.2658 mL1.3291 mL2.6582 mL13.2908 mL
20 mM0.1329 mL0.6645 mL1.3291 mL6.6454 mL
50 mM0.0532 mL0.2658 mL0.5316 mL2.6582 mL
100 mM0.0266 mL0.1329 mL0.2658 mL1.3291 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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