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SGK

Serine/threonine-protein kinases SGK represent a kinase subfamily with orthologs found across animal clades and in yeast (compare Treefam family TF320906). In most vertebrates, including humans, there are three isoforms encoded by the genes SGK1, SGK2, and SGK3. The name Serum/glucocorticoid-regulated kinase refers to the first cloning of a SGK family member from a cDNA library screen for genes upregulated by the glucocorticoid dexamethasone in a rat mammary epithelial tumor cell line. The first human family member (human SGK1) was cloned in a screen of hepatocellular genes regulated in response to cellular hydration or swelling.

Ro-3306
T2356872573-93-8
Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂,可以抑制 CDK1、CDK1 cyclin B1 和 CDK2 cyclin E (Ki=20 35 340 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。
  • ¥ 255
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TargetMol | Inhibitor Hot
TargetMol | Citations 客户已引用
GSK 650394
T2622890842-28-1
GSK 650394 是一种血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK) 的抑制剂,抑制 SGK1 和 SGK2 (IC50=62 103 nM)。GSK 650394 具有抗肿瘤活性,还可抑制破骨细胞分化并防止骨质流失。
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URMC-099
T60571229582-33-5
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
  • ¥ 349
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AT13148
T24821056901-62-2
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性,IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。
  • ¥ 392
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EMD638683
T66351181770-72-8
EMD638683 是一种具有抗高血压效力的新型 SGK 抑制剂,IC50=3 μM。
  • ¥ 673
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SGK1-IN-4
T99771628048-93-0
SGK1-IN-4 是 SGK1 的特异性抑制剂,可用于骨关节炎研究。
  • ¥ 1230
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SI-113
T95891392816-46-4
SI-113 是一种有效的选择性 SGK1 抑制剂,SGK1 是一种丝氨酸 苏氨酸蛋白激酶,可调节多种致癌信号级联反应。
  • ¥ 297
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BRD7389
T14779376382-11-5
BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
  • ¥ 118
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CKI-7
T199131177141-67-1
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂,IC50为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶,还抑制 SGK,S6K1以及 MSK1。
  • ¥ 1000
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PROTAC SGK3 degrader-1
T138472381320-35-8
PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种靶向 SGK3 且与 VH032 VHL 结合配体的 PROTAC 偶联物,可诱导内源性 SGK3 降解。PROTAC SGK3 degrader-1 可抑制GDC0941诱导的癌细胞增殖。
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EMD638683 R-Form
T111811184940-47-3
EMD638683 is a highly selective SGK1 inhibitor with IC50 of 3 μM. EMD638683 R-Form is the R-form of EMD638683.
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PT109
T2012732059104-90-2
PT109作为一种多激酶抑制剂,有效靶向抑制多种激酶,包括JNK(JNK1:IC50=0.143 μM; JNK2:IC50=0.831 μM; JNK3:IC50=0.285 μM)和SGK (SGK1:IC50=1.34 μM; SGK2:IC50=5.6 μM; SGK3:IC50=26.4 μM),以及ROCK2 (IC50=34 μM)。这些激酶在抗炎、抗氧化、神经发生及突触形成等生物过程中扮演关键角色。PT109还通过PTBP1 PKM1 2途径对多形性胶质母细胞瘤(GBM)进行重编程,使其向少突胶质细胞分化,并改变其代谢模式,展现出抗胶质瘤活性。
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