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PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂,对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂,诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂,对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂,诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 278 | 现货 | |
5 mg | ¥ 659 | 现货 | |
10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,120 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 795 | 现货 |
产品描述 | PF-543 hydrochloride (PF-543) inhibits SphK1 with a K(i) of 3.6 nM, is sphingosine-competitive and is more than 100-fold selective for SphK1 over the SphK2 isoform. |
靶点活性 | SPHK1:2 nM (IC50), SPHK1:3.6 nM (Ki), S1P1:26.7 nM (IC50) |
体外活性 | PF-543通过抑制SphK1以剂量依赖的方式降低了1483细胞内S1P的水平,其EC50浓度为8.4 nM,同时导致细胞内鞘氨醇水平的相应升高。在使用200 nM PF-543处理1小时后,1483细胞内的内源性S1P水平降低了10倍,从而使鞘氨醇水平成比例增加。 |
体内活性 | PF543是一种强效的抑制剂(IC50 = 26.7 nM),能够阻断血液中超过90%的C17-S1P形成。 |
别名 | PF-543 HCL |
分子量 | 502.1 |
分子式 | C27H32ClNO4S |
CAS No. | 1706522-79-3 |
Smiles | Cl.Cc1cc(CS(=O)(=O)c2ccccc2)cc(OCc2ccc(CN3CCC[C@@H]3CO)cc2)c1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (136.83 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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