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AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中,它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。
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AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中,它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,340 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,670 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,900 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,360 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,400 | 现货 |
产品描述 | AZA197 (AZA-197) is a selective Cdc42 inhibitor. It acts by inhibiting primary colon cancer growth and prolonging survival in a preclinical mouse xenograft model by downregulation of PAK1 activity. |
体外活性 | 在SW620和HT-29人类结肠癌细胞中,AZA197(1、2、5和10 μM;24h)展现出对Cdc42的选择性而不抑制同一家族的Rac1或RhoA GTPases。AZA197抑制了结肠癌细胞的增殖、迁移和侵入,并通过下调PAK1和ERK信号通路增加了与凋亡相关的活动,从而在体外实现了对结肠癌细胞的抑制作用[1]。 |
体内活性 | 系统性的AZA197(i.p.注射100 μg)治疗在体内减缓了肿瘤生长,并显著提高了SW620肿瘤异种移植小鼠的存活率。Ki-67染色和组织TUNEL检测表明,与PAK/ERK激活的减少相关的细胞增殖抑制和凋亡诱导共同促进了AZA197在体内的治疗效果[1]。 |
别名 | AZA-197, AZA 197 |
分子量 | 408.58 |
分子式 | C24H36N6 |
CAS No. | 1249398-09-1 |
Smiles | C(CNC1=NC(NC(CCCN(CC)CC)C)=NC(C)=C1)C=2C=3C(NC2)=CC=CC3 |
密度 | 1.133 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度信息 | DMSO: Slightly soluble |
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