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AP-III-a4

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产品编号 T6759Cas号 1177827-73-4
别名 ENOblock

AP-III-a4 (ENOblock) 是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50=0.576 uM，可阻碍体内癌细胞转移。

AP-III-a4
其他形式的 “AP-III-a4”:
AP-III-a4 hydrochloride (1177827-73-4 free base)T6759L
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纯度: 99.90%
产品编号 T6759 别名 ENOblockCas号 1177827-73-4

AP-III-a4 (ENOblock) 是第一个非底物类似物，可直接与烯醇酶结合，IC50=0.576 uM，可阻碍体内癌细胞转移。

规格价格库存数量
1 mg¥ 497现货
5 mg¥ 1,690现货
10 mg¥ 2,750现货
25 mg¥ 4,590现货
50 mg¥ 6,550现货
100 mg¥ 8,930现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AP-III-a4 (ENOblock) (ENOblock) is the first nonsubstrate analogue inhibitor of enolase with IC50 of 0.576 μM.
靶点活性
Enolase:0.576 μM
体外活性
AP-III-a4在Huh7肝细胞和HEK肾细胞中促进葡萄糖摄取并抑制磷酸烯醇式丙酮糖激酶(PEPCK)的表达。在低氧条件下，AP-III-a4诱导细胞死亡，并通过降低AKT和Bcl-xL的表达，在HCT116细胞中抑制癌细胞的迁移和侵袭。
体内活性
AP-III-a4（10 μM）在HCT116-异种移植斑马鱼肿瘤模型中抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内，AP-III-a4（10 μM）还抑制脂肪生成和泡沫细胞形成，并导致PEPCK表达下调和葡萄糖摄取的诱导。
激酶实验
Enolase activity assay is in the 2.0 mM MgSO4 and 400 mM KCl in the absence or presence of ENOblock or NaF, at 37°C by incubating pure enolase (3–9 U) in a buffer containing 50 mM imidazole-HCl (pH 6.8). The reaction is initiated by adding 1 μmol of 2-phospho-D-glycerate, and the OD is measured after 10 min of reaction time with a spectrophometer at 240 nm.
细胞实验
HCT116 cells(3 x 10E5) are seeded in a 6 well plate. 24 h later, cells are treated with AP-III-a4 (5 μM) for 24hours.
动物实验
In HCT116-xenotransplanted zebrafish tumor xenograft model, were treated with AP-III-a4 of 10 μM.
别名ENOblock
化学信息
分子量594.72
分子式C31H43FN8O3
CAS No.1177827-73-4
SmilesNCCOCCOCCNC(=O)Cc1ccc(Nc2nc(NCC3CCCCC3)nc(NCc3ccc(F)cc3)n2)cc1
密度1.250 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (84.07 mM), Sonification is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.6815 mL8.4073 mL16.8146 mL84.0732 mL
5 mM0.3363 mL1.6815 mL3.3629 mL16.8146 mL
10 mM0.1681 mL0.8407 mL1.6815 mL8.4073 mL
20 mM0.0841 mL0.4204 mL0.8407 mL4.2037 mL
50 mM0.0336 mL0.1681 mL0.3363 mL1.6815 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorAP-III-a-4Phosphopyruvate hydrataseApoptosisinhibitantidiabeticanticancerHCT116EnolaseHuh7zebrafishAPIIIa4HEKAP-III-a4AP III a4

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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