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RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物,通过破坏其与下游效应器的相互作用,抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。
RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物,通过破坏其与下游效应器的相互作用,抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,660 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,100 | 现货 |
产品描述 | RMC-9805 is a novel, mutant-selective, covalent and oral KRASG12D (ON) inhibitor. A stable and high affinity triple complex is formed between RMC-9805, KRASG12D, and cyclophilin A, which inhibits signal transduction downstream of KRASG12D (ON) by disrupting its interaction with downstream effectors. RMC-9805 can induce cell apoptosis and promote tumor regression in preclinical KRASG12D tumor models. With rich experience in compound synthesis, we can provide fast customized synthesis services for this product according to your research needs. |
体外活性 | 方法:eCT26 (KRASG12D/G12D) 和 KPCY 6499c4 (KRASG12D/+) 细胞用 RMC-9805 (100 nM) 处理 48 h,通过细胞因子阵列测量细胞因子水平,通过流式细胞术检测细胞表面表达。
结果:eCT26 (KRASG12D/G12D) 和 KPCY 6499c4 (KRASG12D/+) 细胞中的 CXCL1、GM-CSF 减少,PD-L1、PVR 减少;CXCL10、CCL17 增加,MHC-Ⅰ、MHC-Ⅱ 增加。[2] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 RMC-9805 (100 mg/kg) 口服给药给 eCT26 (KRASG12D/G12D) 异种移植瘤小鼠,每天一次,给药 4-8 天。
结果:RMC-9805 在 KRAS G12D 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。[2] |
别名 | KRAS G12D inhibitor 18, KRAS G12D IN 18 |
分子量 | 1168.44 |
分子式 | C63H88F3N11O7 |
CAS No. | 2922732-54-3 |
Smiles | C(C(F)(F)F)N1C(=C2C=3C1=CC=C(C3)N4C[C@](C[C@H](NC([C@@H](N5C[C@@]6(CC5)CN(C(=O)[C@H]7[C@H](N7C)[C@@H]8CC8)CC6)[C@H]9CCCC9)=O)C(=O)N%10N[C@](C(=O)OCC(C)(C)C2)(CCC%10)[H])(OCC4)[H])C%11=C([C@@H](OC)C)N=CC(=C%11)N%12CCN(CC%12)C%13CC%13 |
存储 | store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (85.58 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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